Реферат: Литература - Фармакология (справочник)

Реферат: Литература - Фармакология (справочник)

Этот файл взят из коллекции Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: medinfo@mail.admiral.ru or medreferats@usa.net or pazufu@altern.org FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov

Пишем рефераты на заказ - e-mail: medinfo@mail.admiral.ru

В Medinfo для вас самая большая русская коллекция медицинских рефератов, историй болезни, литературы, обучающих программ, тестов.

Заходите на http://www.doktor.ru - Русский медицинский сервер для всех!

-----"АДЕЛЬФАН"----------------------------------------------АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг дигидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчивое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отношении своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улучшением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипертензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков депрессивного настроения лечение следует прекратить или продолжить с помощью другого гипотензивного средства (например, препарата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство усталости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"-------------------------------------АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препарат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзидрекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препарата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его метаболиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96 часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (главным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимущественно в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих почечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мочой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резерпин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасывается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5 часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину скорость ацетилирования в организме не играет существенной роли. До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилированию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида. У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида. 62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двухфазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15 часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Через 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно 60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном виде.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нормальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия выделяется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности малых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ниже 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"-----------------------------------АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария) -------------------ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три компонента имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Это приводит к понижению АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 недели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосудов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает периферическую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям дигидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоцитоме, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвенный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрохлортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишечника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рвота, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзидрекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность возникновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или церебральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедлению реакции больного (например, при вождении автомобиля).

Резерпин следует назначать с большой осторожностью больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии резерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина за несколько дней до проведения плановой операции, так как в противном случае во время наркоза может падать АД. В случае экстренной операции больному следует предварительно ввести достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую брадикардию.

Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью рекомендуется сократить дозу или увеличить интервал приема препарата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в организме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином может развиться волчаночноподобный синдром. При появлении артралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже), препарат следует отменить.

При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах проверки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновением рака не существует.

Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Следует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается выделение электролитов. Необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии (например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие изменения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, нефроза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением таких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.

Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими заболеваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологическими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие нарушения ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в крови.

Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюкозе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно определять уровень липидов в сыворотке.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: так как перистальтика ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует назначать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат может вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний триместр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор: либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозировки из-за низкого содержания активных веществ в препарате побочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, препарат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность сознания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях таблетированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязвление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях. Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с каждым из компонентов препарата в отдельности.

Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галакторея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного ритма и паркинсонизм.

Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение, стенокардия; иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с вирусным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.

Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фотосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкальциемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с гиперпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкреатит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адельфана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция). Сопутствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибиторами АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих препаратов, антигистаминных и психотропных средств (трициклических антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект адреналина или других симпатомиметических веществ (следует проявлять осторожность при применении противокашлевых средств, глазных капель и капель в нос).

Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельными компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиаритмическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы. Назначение дигидралазина незадолго до или после применения диазоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня лития у пациентов, которые получают литий и одновременно принимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие производных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и карбеноксолона. При необходимости следует пересматривать дозировку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Сопутствующее назначение определенных НПВП (например, индометацина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у предрасположенных к этому больных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной боли, головокружений, сонливости, ухудшение сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия, которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судороги икроножных мышц, олигурия.

Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активированный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необходимо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегировать содержание электролитов. При необходимости следует осторожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея, следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудорожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнетения дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резерпин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за пациентом в течение 72 часов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----АЙМАЛИН-------------------------------------------------ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС, Финляндия) ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) --------------------

ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС)

СОСТАВ: 1 драже, 2 мл (1 ампула) раствора для в/м введения или 10 мл (1 ампула) раствора для в/в введения содержат 0,05 г аймалина.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат IА класса, алкалоид раувольфии. Обладая мембраностабилизирующим эффектом, увеличивает рефрактерный период и понижает возбудимость миокарда. Подавляет автоматизм синусового узла, тормозит АВ и внутрижелудочковую проводимость. Уменьшает сократимость миокарда. Системное АД снижает несущественно. Не обладает седативными, снотворными и симпатолитическими эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: пароксизмальная тахикардия (в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия), мерцательная аритмия, экстрасистолия.

ДОЗИРОВКА: для купирования острых приступов нарушений ритма в/в вводят 50 мг препарата в течение 2-4 мин (у пациентов с сердечной недостаточностью - 10 мин). При необходимости введение повторяют через 15-30 мин. Внутримышечно гилуритмал вводят в дозе 50 мг через каждые 3-4 часа до наступления терапевтического эффекта; суточная доза - 150 мг. Поддерживающее лечение проводят таблетированными формами препарата. Для приема внутрь назначают по 50 мг 4-6 раз в сутки; суточная доза - 150-300 мг. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают 1/2 от указанных доз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, тяжелая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ, межпредсердная или внутрижелудочковая блокада, артериальная гипотония, кардиогенный шок, выраженная хроническая сердечная недостаточность.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и тяжелыми нарушениями функции почек; при анемии; при гиперкалиемии; в случае предварительной терапии препаратами, тормозящими АВ проводимость и снижающими ЧСС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: головная боль, головокружение, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушение синоатриальной, АВ и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотония. При в/в введении - ощущение жара. Могут отмечаться проявления сердечной недостаточности у предрасположенных к ней пациентов. Иногда - асистолия, аллергические реакции. При длительном лечении препаратом возможно развитие внутрипеченочного холестаза.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 драже, 5 или 25 ампул по 2 мл, 5 или 15 ампул по 10 мл в упаковке.

ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ))

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 2 мл (1 ампула) раствора содержат 50 мг аймалина. 10 ампул в упаковке.

-----АЛПРОСТАДИЛ---------------------------------------------ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ, Германия) ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани, США) --------------------

ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ)

СОСТАВ: 1 ампула сухого вещества (48,2 мг) содержит 666,7 мкг смеси сухой субстанции алпростадил-альфа-циклодекстрана, состоящей из 20 мкг алпростадила и 646,7 мкг альфа-циклодекстрана.

СВОЙСТВА: инфузия вазапростана ведет к повышению кровотока, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, к торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, а также растворению кровяных сгустков (увеличение фибринолитической активности).

Положительный терапевтический эффект (исчезновение болей в покое, заживление трофических язв, ремиссия при облитерирующих заболеваниях артерий) наблюдался также после окончания инфузионной терапии.

ПОКАЗАНИЯ: лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

ДОЗИРОВКА: при в/а терапии содержимое 1 ампулы сухого вещества (эквивалентно 20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл физиологического солевого раствора и проводить лечение по следующей схеме.

Если нет других предписаний, половину ампулы (10 мкг алпростадила) вводить в/а в течение 1-2 часов с помощью инфузионного устройства. При наличии некрозов и при удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), что составит суточную дозу.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг веса тела/мин с введением препарата в течение 12 часов с помощью инфузионного устройства (эквивалентно 0,25-1,5 ампулам вазапростана).

Внутривенную терапию можно проводить по следующей схеме дозировки. Содержимое 2-х ампул сухого вещества вазапростана (40 мкг алпростадила) растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в сутки.

Возможен другой вариант - 3 ампулы (60 мкг алпростадила), растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора, вводят инфузионно в/в в течение 3 часов один раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (при значениях креатинина более 1,5 мг/мл) в/в введение надо начинать с одной ампулы, вводя ее содержимое в течение 2 часов дважды в сутки (40 мкг алпростадила). В соответствии с общей клинической картиной в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до нормальной, описанной выше.

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки.

Раствор для инфузии должен быть свежеприготовленным. Он устойчив при комнатной температуре в течение 24 часов. Нельзя использовать раствор более, чем суточной давности. После трехнедельного курса лечения необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения вазапростана. При отсутствии терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к алпростадилу; период беременности и кормления грудью; вазапростан не следует назначать пациентам с неадекватно леченной сердечной недостаточностью; с неадекватно леченной сердечной аритмией или коронарной болезнью сердца; пациентам, перенесшим в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; больным, у которых по результатам клинического или рентгенологического обследования имеется подозрение на отек или инфильтрацию легких, а также пациентам с тяжелыми хроническими обструктивными заболеваниями легких; пациентам с признаками печеночной дисфункции; с заболеванием печени в анамнезе; а также больным, склонным к кровотечениям.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пожилые пациенты, склонные к сердечной недостаточности или страдающие коронарной болезнью сердца должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения вазапростаном. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем введенной жидкости не должен превышать 50-100 мл в сутки. Необходим регулярный контроль АД и ЧСС, по показаниям - измерение массы тела, баланса жидкости, центрального венозного давления или проведение эхокардиографии. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин более 1,5 мг/мл).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при в/а введении вазапростана часто появляются боль, эритема или отек конечностей. Подобные симптомы могут отмечаться и при в/в введении препарата, сочетаясь с покраснением вены, в которую ввели препарат. Эти побочные эффекты связаны с применением препарата или с процедурой катетеризации и исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии. Иногда могут появляться и другие, не связанные со способом введения, симптомы - головная боль, реакции со стороны ЖКТ ( диарея, тошнота, рвота), а также гиперемия и парестезии. Сообщалось о падении АД, тахикардии, ангинальных симптомах, транзиторном повышении уровня трансаминаз, лейкопении или лейкоцитозе, суставных симптомах, психозах, судорогах центрального генеза, повышении температуры и потоотделения, ознобах и аллергических реакциях. В редких случаях изменялось содержание СРБ. После прекращения лечения картина быстро нормализуется. Обратимый гиперостоз трубчатых костей наблюдался у небольшого числа пациентов после лечения, длящегося более 4 недель. У очень небольшого числа пациентов в период лечения вазапростаном развивался острый отек легких или сердечная недостаточность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может усилиться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и препаратов, применяющихся для лечения коронарной болезни сердца. У пациентов, получающих эти препараты одновременно с вазапростаном, необходимо строго контролировать состояние сердечно-сосудистой системы. Комбинирование вазапростана с препаратами, препятствующими свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов) увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в защищенном от света месте при температуре ниже +25 град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 орс-ампул в упаковке (ампулы надпилены под синей точкой).

ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани)

СОСТАВ: 1 ампула 0,2, 0,5 или 1 мл содержит 0,1, 0,25 или 0,5 мг алпростадила в стерильном растворе соответственно.

ФАРМАКОДИНАМИКА: алпростадил (простагландин Е1) является одним из представителей группы природных жирных кислот, обладающих широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых эффектов этого вещества следует отметить вазодилатацию, антиагрегантное действие, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря. Внутривенное введение алпростадила в дозе от 1 до 10 мкг на кг веса вызывает у млекопитающих снижение системного давления крови как следствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Снижение АД сопровождается рефлекторным увеличением сердечного выброса и ЧСС. Гладкомышечные клетки артериального протока особенно чувствительны к воздействию алпростадила, в частности, в препаратах артериального протока ягнят отмечается дилатация при добавлении препарата. Помимо этого алпростадил способен открывать закрытый артериальный проток у новорожденных крыс, кроликов и ягнят. Данные наблюдения привели к исследованию влияния алпростадила на показатели кровообращения у новорожденных пациентов, имеющих врожденные дефекты сердечно-сосудистой системы, приводящие к снижению легочного или системного кровотока и зависимых, таким образом, от наличия функционирующего артериального протока для обеспечения адекватной оксигенации крови и снижения ее перфузии. Увеличение оксигенации крови после введения препарата новорожденным со сниженным легочным кровотоком обычно обратно пропорционально степени исходного содержания кислорода в крови. Так при низком его содержании (менее 40 тор) ответная реакция бывает обычно значительной, а при высоком исходном содержании кислорода в крови (более 40 тор) значительного повышения оксигенации после назначения препарата не происходит. Применение алпростадила у новорожденных со сниженным легочным кровотоком требует мониторированного контроля степени оксигенации крови. У пациентов, получающих препарат в связи со снижением системного кровотока, контроль может быть осуществлен по уровню системного АД и показателям рН крови.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: лечение алпростадилом необходимо проводить методом непрерывной инфузии в связи с быстрым метаболизированием препарата. Более 80% циркулирующего алпростадила разрушается преимущественно путем бета- и омега-окисления за один пассаж через систему легочных сосудов. Метаболиты этого вещества практически полностью выделяются почками в течение 24 часов после назначения. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о возможности задержки препарата или его метаболитов в тканях.

ПОКАЗАНИЯ: алпростадил (простагландин Е1) применяется как средство паллиативного лечения, чтобы временно поддержать функционирование артериального протока до момента проведения полностью или частично корригирующей операции у новорожденных пациентов, имеющих врожденный дуктусзависимый порок сердца, а также пациентов, выживание которых зависит от наличия функционирующего артериального протока. Такие врожденные дефекты строения сердца и сосудов включают митральную атрезию, атрезию легочной артерии, атрезию трехстворчатого клапана, тетраду Фалло, дефекты строения аорты, транспозицию главных сосудов с или без наличия прочих дефектов строения тела и некоторые другие пороки.

ДОЗИРОВКА: предпочтительным способом введения альпростадила является постоянная инфузия через одну из крупных вен. Другим способом препарат может быть введен непосредственно в устье артериального протока через пупочный артериальный катетер. Оба способа введения могут обеспечивать повышение оксигенации крови. Инфузию обычно начинают с дозы 0,05-0,1 мкг/кг/мин. Эффективной может быть и более низкая начальная дозировка, но это случается крайне редко. Наиболее часто препарат вводится в соотношении 0,1 мкг/кг/мин. После получения подтверждения эффективности проводимого лечения (увеличение оксигенации крови при снижении кровотока в малом круге кровообращения или при повышении системного давления у пациентов со снижением кровотока в большом круге) скорость инфузии уменьшают до возможно более низкой, обеспечивающей желаемый эффект. В том случае, когда начальная скорость введения препарата 0,1 мкг/кг/мин не обеспечивает нужного действия, она может быть очень осторожно повышена до уровня 0,4 мкг/кг/мин. В большинстве случаев дальнейшее повышение дозировки не обеспечивает усиления эффекта препарата.

Инструкция по разведению. Препарат очень не стабилен. Приготовление свежего раствора алпростадила для инфузии должно осуществляться каждые 24 часа. Раствор препарата, хранящийся после приготовления более чем 24 часа, использоваться не должен. Для упрощения получения низкой рабочей концентрации препарата рекомендуется следующая методика. Растворить 1 мл (1 ампула) алпростадила в стерильном физиологическом растворе или растворе глюкозы для инъекции. Довести полученный раствор до объема, соответствующего используемой системе введения. Количество растворителя, концентрация полученного раствора и скорость введения (мл/мин/кг), обеспечивающие дозу препарата 0,1 мкг/кг/мин, составляют соответственно 250 мл, 2 мкг/мл, 0,05 мл/мин/кг; 100 мл, 5 мкг/мл, 0,02 мл/мин/кг; 50 мл, 10 мкг/мл, 0,01 мл/мин/кг или 25 мл, 20 мкг/мл, 0,005 мл/мин/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не существуют.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: алпростадил должен применяться медицинским персоналом имеющим опыт оказания неотложной помощи новорожденным и только в условиях стационара. Важно осуществлять постоянный контроль АД крови через катетер пупочной артерии, аускультативно или датчиком Допплер системы. При значительном снижении АД необходимо немедленно уменьшить скорость введения препарата. Рекомендуется, по возможности, сократить период инфузии и дозу алпростадила. Риск длительного введения препарата больному с тяжелым пороком сердца должен быть соотнесен с ожидаемым положительным эффектом. Не следует назначать алпростадил новорожденным с острым респираторным дистресс синдромом /болезнью гиалиновых мембран/. Необходимо дифференцировать этот синдром от цианотических (протекающих со снижением кровотока в малом круге кровообращения) пороков сердца. В тех случаях, когда быстрая диагностика этих состояний затруднена, можно ориентироваться по степени цианоза /рО2 ниже 40 тор/ и рентгенологическим признакам снижения легочного кровотока. Простагландин Е1 обладает выраженными антиагрегантными свойствами, поэтому необходимо с крайней осторожностью применять у новорожденных, имеющих тенденцию к кровотечению, этот препарат. В настоящее время не проведено долговременных исследований по изучению канцерогенного действия алпростадила и его влияния на репродуктивную систему. Работы по изучению мутагенного воздействия этого препарата свидетельствуют о его безопасности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: апноэ может развиться у 10-12% новорожденных с врожденными пороками сердца, получающих алпростадил. Наиболее часто это осложнение встречается при "синих" пороках, особенно у новорожденных с весом при рождении менее 2,0 кг. Обычно апноэ развивается в первый час инфузии препарата, что заставляет применять алпростадил лишь в условиях, позволяющих осуществлять экстренную искусственную вентиляцию легких. Применение простагландина Е1 оказывает ослабляющее влияние на структуру стенки артериального протока, что повышает риск последующего разрыва сосуда. Возможно также уменьшение мышечного слоя легочной артерии, возникающее вследствие длительного применения препарата, что может затруднить последующую хирургическую коррекцию порока. Алпростадил при длительном применении вызывает кортикальную пролиферацию трубчатых костей у у новорожденных. У детей данные изменения подвергаются регрессии после отмены препарата. Наиболее частые нежелательные эффекты, возникающие на фоне инфузий алпростадила у новорожденных с дуктусзависимыми пороками сердца и крупных сосудов являются проявлениями основного фармакологического действия препарата. У 436 новорожденных, получавших препарат, преходящая пирексия отмечена в 13,8%, апноэ в 11,5%, брадикардия в 6,7%, судорожные припадки в 4,1%, тахикардия в 2,8%, гипотония в 3,9% и диарея в 2,6% случаев. Гиперемия кожи и дилатация поверхностных сосудов явилось единственным проявлением действия препарата, зависящим от пути его введения. Этот эффект преимущественно был отмечен при в/а инфузии. Следующая представленная группа побочных эффектов не имеет доказанной связи с приемом препарата. Если их расположить в соответствии с частотой развития, то на первом месте будет стоять сепсис 1,6%, далее остановка сердца 1,1%, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови 1,1%, гипокалиемия 1,1%, и отеки 1,1%. Среди редко встречающихся осложнений (вместе они составляют менее 1% случаев) следует указать шок, застойную сердечную недостаточность, гипербилирубинемию, кровотечение, заторможенность, брадипноэ, респираторный дистресс, тахипноэ, анурию, почечную недостаточность, гипогликемию, фибрилляцию желудочков миокарда, блокаду внутрисердечного проведения второй степени, суправентрикулярную тахикардию, вытягивание шеи, перевозбудимость, гипотермию, гипохромную анемию, гиперкапнию, гиперемию, перитонит, тахифилаксию, гиперкалиемию, тромбоцитопению и анемию.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечено каких-либо нежелательных взаимодействий между алпростадилом и препаратами наиболее часто применяющимися при лечении пороков сердца. Среди препаратов, совместно с которыми успешно применялся алпростадил, можно указать такие антибиотики, как пенициллин и гентамицин, такие вазопрессоры как допамин и изопротеренол, сердечные гликозиды, фуросемид.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - апноэ, брадикардия, пирексия, гипотония, кожная гиперемия. При возникновении апноэ и брадикардии необходимо прекратить введение алпростадила и проводить симптоматическую терапию. С особой осторожностью следует подходить к возобновлению инфузии препарата у этих пациентов.

Развитие пирексии или гипотонии требует лишь уменьшения скорости введения алпростадила. Гиперемия кожи свидетельствует обычно о неправильном положении катетера при в/а введении (в такой ситуации необходимо переместить катетер непосредственно в устье артериального протока).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в холодильнике при температуре 2-8 град. C.

ФОРМА ВЫПУСКА: 1 или 5 ампул в упаковке.

-----"АЛСИДРЕКС-Г"-------------------------------------------АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия) -------------------АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина сульфата и 10 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Резерпин - способствует высвобождению из депо и истощению запасов катехоламинов и серотонина, оказывает седативное действие на ЦНС. После всасывания из ЖКТ 8% резерпина выделяется с мочой в виде метаболитов и 60% выделяются с калом в первые 4 дня. Дигидралазина сульфат снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, улучшает почечное кровообращение. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. 10-15% дигидралазина в плазме метаболизируется в гидралазин. Гидрохлортиазид - диуретик, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. При приеме внутрь всасывается до 80% препарата. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-5 часов. Гидрохлортиазид связывается с протеинами плазмы на 62-74%; 60-80% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, если после систематического приема препарата в течение 5-7 дней не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 2-3 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые формы стенокардии и аритмий, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени и почек, депрессия, гипокалиемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, феохромоцитома, паркинсонизм, беременность, лактация.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, подагрой, бронхообструктивным синдромом, а также лицам, профессия которых требует внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. При появлении признаков депрессии препарат следует отменить.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: слабость, быстрая утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, гипокалиемия, ощущение заложенности носа; в редких случаях - ортостатическая гипотония, депрессия, тромбоцитопения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном, сухом, защищенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в стрипе, 50 стрип в упаковке.

-----"АМБЕНАТ"-----------------------------------------------АМБЕНАТ (AMBENAT, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 0,1 г этиленгликолевого спирта (моно) салициловой кислоты, 0,015 г бензилового эфира никотиновой кислоты, 75 МЕ натрия гепарината, 0,001 г калия сорбита.

СВОЙСТВА: препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: мышечные и суставные боли различного генеза, невралгии, последствия травм.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой мази наносят 2-3 раза в сутки и тщательно втирают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат предназначен только для наружного применения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные аллергические реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 90 г мази в тубах.

-----"АМБЕНЕ"------------------------------------------------АМБЕНЕ (AMBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 2 мл (1 ампула) раствора или шприц-тюбик инъекционного раствора А содержат 400 мг натрия фенилбутазона, 150 мг натрия салициламид-О-ацетата, 3,32 мг дексаметазона, 4 мг лидокаина гидрохлорида и до 2 мл воды дистиллированной; 2 мл (1 ампула) или шприц-тюбик инъекционного раствора В - 2,5 мг цианокобаламина.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ: краткосрочное лечение воспалительных ревматических заболеваний в стадии обострения, сопровождающихся болью; люмбаго, ишиас, острый приступ подагры или обострение болей вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

ДОЗИРОВКА: ежедневно или через день вводить содержимое 1 парной ампулы или щприц-тюбика глубоко в/м. Максимальная доза - 6 мл (3 парных ампулы или шприц-тюбика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к пиразолону, беременность, лейкопения, геморрагический диатез, туберкулез, сахарный диабет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной и почечной недостаточностью и при заболеваниях печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 или 10 парных ампул, 3 или 9 шприц-тюбиков в упаковке.

-----"АМБЕНЕ-Н"----------------------------------------------АМБЕНЕ-Н (AMBENE-N, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 100 мг натрия фенилбутазона, 30 мг анеурингидрохлорида, 0,5 мг витамина В 12 (цианокобаламин) и 200 мг алюминия глицината; 1 свеча - 300 мг фенилбутазона и 2 мг витамина В 12.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство для длительного лечения.

ПОКАЗАНИЯ: ревматические болезни; поверхностный тромбофлебит; послеоперационное и посттравматическое воспаление и отечные явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. амбене.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 400 таблеток, 5, 10 или 50 суппозиториев в упаковке.

-----АМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ------------------------------------РЕГУЛТОН (REGULTON, КНОЛЛЬ АГ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 мг амезина метилсульфата, магния стеарат.

СВОЙСТВА: регултон активирует кровообращение и является средством новой структуры и типа действия. Он повышает патологически пониженное давление крови и усиливает сократительную способность сердца. Регултон нормализует, нарушенную при принятии вертикального положения, регуляцию кровообращения и связанные с этим неприятные физические ощущения. При этом повышается ОЦК; общее сосудистое сопротивление и ЧСС остаются практически неизмененными. Действие препарата развивается постепенно, стабилизация кровообращения сохраняется более часа.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения регуляции кровообращения при склонности к снижению кровяного давления, возникающие при принятии вертикального положения или вызванные длительным стоянием (ортостатический синдром). Патологически пониженное давление крови и склонность к гипотензии, например, после длительной болезни, инфекционных заболеваний, при резкой перемене погоды, в период интенсивного роста, как результат терапии психотропными средствами (симптоматическая гипотензия). Возникающие на фоне гипотонии головокружения, быстрая утомляемость, пониженная работоспособность, утренняя усталость и низкая способность к концентрации внимания.

ДОЗИРОВКА: взрослые и дети старше 12 лет начинают с приема 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Таблетки глотают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Дальнейшую дозу подбирают индивидуально в зависимости от результатов терапии, повышая ее максимально до 3 таблеток на прием 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: регултон не следует принимать при гипертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме и аденоме предстательной железы.

В экспериментах на животных не получено данных о вредном воздействии препарата на потомство. Однако все еще нет данных о применении препарата у человека в период беременности. Поэтому не следует назначать регултон в первый триместр беременности. При более поздних сроках беременности необходимо критически оценивать соотношение пользы и возможного риска применения регултона.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма, при тяжелых органических поражениях сердца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: усиленное сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства (чувство тяжести в области желудка, тошнота, запоры), а также ощущения тяжести в голове, головная боль, беспокойство, головокружение, нервозность. Эти явления быстро исчезают после уменьшения дозы или временной отмены препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет клинических данных о взаимодействии регултона с антигипертензивными препаратами. В теоретических работах показано, что ингибиторы МАО и норадреналин могут усиливать, а трициклические антидепрессанты или нейролептики ослаблять действие регултона.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток с насечкой в упаковке, 100 таблеток в больничной упаковке.

-----АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз, Индия) КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О., Словения) КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия) КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп, Франция) КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп,

Франция) ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА, Польша) СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ, Австрия) --------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида. 10 таблеток в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг, 3 мл (1 ампула) инъекционного раствора - 150 мг амиодарона гидрохлорида. 60 таблеток или 5 ампул в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида. 10 таблеток в конвалюте.

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида, или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2 этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная активность обусловлена уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения ЧСС; ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адренергических реакций; увеличением коронарного кровотока путем непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.

Антиаритмическая активность обусловлена увеличением продолжительности потенциала действия сердечной мышцы без изменения его высоты и скорости подъема (III класс по Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3-ей фазы потенциала действия обусловлено замедлением калиевых токов без изменения натриевых и кальциевых. Вызывает эффект брадикардии за счет уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой проводимости; это действие не снимается атропином. Кордарон оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие. Замедляет синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более существенно, при ускоренном ритме. Не изменяет желудочковую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на всех уровнях. Замедляет проводимость и увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат с низкой доступностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада составляет в среднем 28 дней. В течение первых дней приема препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жировой, его выведение начинается через несколько дней и равновесие введение-выведение устанавливается по истечении периода, равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебаниями. Наличие тканевого запаса необходимо для обеспечения его терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптированном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежедневном приеме 200 мг кордарона, соответствует 6 мг, выделяемым в течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть йода, выделяется с фекальными массами после прохождения через печень. После прекращения лечения выведение продолжается в среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, ассоциированная с сердечной недостаточностью, неконтролируемой из-за противопоказаний или неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с нарушениями ритма; тяжелые, неподдающиеся другой терапии нарушения ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушениях предсердного ритма, при нарушениях узлового ритма, при нарушениях желудочкового ритма, нарушениях ритма по типу Wolff-Parkinson-White.

ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое создание тканевой насыщенности, необходимой для терапевтической активности препарата, затем поддержание достигнутого уровня без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыщении - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней; эта доза может доходить до 4 или 5 таблеток в сутки; для установления дозы и длительности приема руководствуются клиническими и/или электрокардиографическими данными. Поддерживающее лечение - минимальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тщательностью, она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение побочных явлений, связанных с накоплением препарата; рекомендуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая остаточное терапевтическое действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаурикулярный блок; АВ блок, сопровождающийся или не сопровождающийся нарушениями ритма; дистиреозы; ассоциации с лекарственными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию; беременность, кроме исключительных случаев, из-за риска тиреоидных нарушений у плода.

Относительные - ассоциация с бета-блокаторами и слабительными.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выраженным у престарелых больных; изменение ЭКГ, вызванное кордароном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствующем об удлинении реполяризации, и в возможном появлении зубца U, что является признаком терапевтической насыщенности, а не токсичности препарата, не являясь противопоказанием к продолжению лечения; присутствие йода в молекуле модифицирует некоторые тиреоидные тесты.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: побочные реакции связаны, чаще всего, с лекарственной передозировкой, их можно избежать или свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддерживающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе или в их семье, лечение, если оно необходимо, должно назначаться с осторожностью, в минимально активных дозах и при строгом клиническом и биологическом контроле.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложения, почти постоянные у взрослых, обычно локализованные в подзрачковой области, не являющиеся ни в коем случае противопоказанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов, возникающих при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти роговичные отложения полностью исчезают через несколько месяцев после прекращения лечения. Были зарегистрированы также несколько случаев снижения остроты и четкости зрения, хотя связь с приемом препарата в настоящее время не установлена. При появлении этих симптомов необходимо офтальмологическое обследование.

Кожные проявления, касающиеся открытых частей тела - отмечены случаи фототоксичности на ультрафиолетовое облучение различной интенсивности, от простой эритематозной реакции до отечной реакции. Улучшение состояния спонтанное, в течение нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота могут послужить поводом к прекращению лечения. Рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения. Кожные пигментации, лилового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появляются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в течение длительного периода; после прекращения лечения сохраняются длительное время (10-24 месяца).

Без клинических проявлений дистиреоза, диссоциированные изменения содержания тиреоидных гормонов в крови (увеличение Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием к прекращению лечения; гипотиреозы имеют обычно классическую форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН является диагностическим признаком; прекращение лечения кордароном должно сопровождаться гормональной терапией в течение 1-3 месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показателем, на который ориентируются при определении доз. Гипертиреозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (легкое, трудноинтерпретируемое похудание, уменьшение антиангинальной и/или антиаритмической активности), психиатрические формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диагноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обязательно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недельный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тиреотоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влияние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препаратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца). Систематический контроль за состоянием функции щитовидной железы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%). Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках, кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выраженная клиническая картина может проявляться в форме синдрома дыхательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстициальные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика интерстициального синдрома предусматривает исключение классической этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеолярного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, проведение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависимости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровождается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симптоматики, рентгенологическое и функциональное улучшение наступает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится, должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 месяцев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные, затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Парестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропатии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восстановление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), зависящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального типа, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте - увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лечения, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и протекают без специфических гистологических проявлений, они быстро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкогольного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Рекомендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повышение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с нормой) диктует необходимость регулярного клинического контроля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (бепридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, прениламином, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной тахикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудочковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать другой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обладающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в монотерапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, минерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляемый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритмических препаратов (практиковать электросистолическую стимуляцию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует необходимость более частого контроля уровня протромбина и адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения автоматизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма (необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адаптировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличения плазматического уровня фенитоина с симптомами передозировки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но может быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаковке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уровень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон, активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение, препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас, как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, нарушения предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, дающим основание предполагать наличие дополнительных путей предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разводить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотонический раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возобновлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адаптировать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения. Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пероральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности другой возможной терапии и используется только в отделениях сердечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5 мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых случаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрированы, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмогенный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключительных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, которое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ампула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН-----------------------------------------------НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо растворяется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокардию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препарата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина увеличивает время активной деятельности и снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат, можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии миокарда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонента, но его наличие не подтвержено, а также может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблокаторов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амлодипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для лечения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установлены. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторожность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения амлодипина в период беременности или кормления грудью не установлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на беременных животных за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно, применение в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка будет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний с применением плацебо, в которых участвовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тошнота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных клинически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испытания амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применяется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи передозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлодипина протекает медленно, в некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержанию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

-----АМРИНОН-------------------------------------------------ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лактата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и 0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, растворенного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гликозидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотропного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибирует циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает содержание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибирует деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанавливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат, О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мочой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от 30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорционального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного периферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%). Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических параметров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в течение нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама суммируется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стационара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная разовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддерживающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после начала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10 мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных имеется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства больных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показатели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7 мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не проводились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом субаортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии, суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следует снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нормального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и, следовательно, перфузии почек следует контролировать показатели водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вводится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креатинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случаях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекомендуется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных. Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном лечении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекращении курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у больных получающих амринон, показали отсутствие миелодепрессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%), рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%). Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия (1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внутривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций повышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с появлением теней при рентгенологическом исследовании грудной клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амринона включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) является обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изменения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизироваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала терапии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить количество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны органов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприятных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гиперчувствительности препарат следует отменить.

В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может оказать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить дозы или отменить препарат, принять меры для нормализации кровообращения. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагоприятные взаимодействия при одновременном применении с винкорамом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола, пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата, нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида, гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калиевых добавок, инсулина, диазепама.

При одновременном применении амринона и дизопирамида отмечен случай гипотензии.

Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение 24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости этих препаратов и образования осадка.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

-----"АНАВЕНОЛ"----------------------------------------------АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) --------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5 мг эскулина и 30 мг рутозида.

СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотонизирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает венозное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолитическому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повышая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышенную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, переходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод составляет 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предварикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических расстройств циркуляции.

ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 раза в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат принимают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции (крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, меноррагия).

ФОРМА ВЫПУСКА: 60 драже в упаковке.

-----"АНАЛЬГИН-ХИНИН"----------------------------------------АНАЛЬГИН-ХИНИН (ANALGIN-CHININ, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) --------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,2 г метамизола и 0,05 г хинина гидрохлорида.

СВОЙСТВА: метамизол обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Хинин угнетает ЦНС, в том числе, центры терморегуляции, а также обладает противомикробным (в отношении пневмококков) и противомалярийным действием, снижает возбудимость миокарда и его сократительную способность.

ПОКАЗАНИЯ: простудные заболевания, грипп, пневмония, бронхопневмония, мышечный и суставный ревматизм, невралгия, неврит, плеврит, герпес, болезненные менструации, зубная боль, послеродовые боли.

ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 драже 1-3 раза в сутки, принимать препарат сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, в последнем триместре беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд); угнетение ЦНС (состояние оглушения, звон в ушах, головокружение).

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 драже в алюминиевой фольге.

-----"АНАПИРИН"----------------------------------------------АНАПИРИН (ANAPYRIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 метамизола, 0,25 г аминофеназона и 0,1 г кофеина натрия бензоата.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат с выраженным болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и стимулирующим ЦНС действием. Одновременное применение метамизола и аминофеназона позволяет получить быстрый и продолжительный лечебный эффект за счет быстрого поступления метамизола и медленной резорбции и выделения аминофеназона. Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, сужает сосуды мозга.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, ревматические боли, простудные заболевания, дисменорея.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, аллергические заболевания, лейкопения, повышенная возбудимость ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 15-30 град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 таблеток в упаковке.

-----АНГИОТЕНЗИНАМИД-----------------------------------------ГИПЕРТЕНЗИН СИБА (HYPERTENSIN-CIBA, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 2,5 мг сухого ангиотензинамида (1-L-аспарагинил-5-L-валил-ангиотензин-октапептид).

СВОЙСТВА: вызывает быстрое и интенсивное повышение артериального давления, увеличивая периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает кратковременное действие т.к. подвергается ферментативному расщиплению. Эффект препарата - дозозависимый, отсюда хорошая регуляция АД посредством изменения скорости введения. При терапевтических дозах аритмии или тахикардии не возникают. В противоположность норадреналину при паравенозных вливаниях не возникает опасность развития некрозов кожи.

ПОКАЗАНИЯ: состояния коллапса и шока без гиповолемии. Препарат эффективен в ряде случаев, когда больной не реагирует на лечение норадренолином или другими гипертензивными средствами.

ДОЗИРОВКА: вводится в/в капельно, скорость введения - от 1 мкг/мин до 20 мкг/мин, в среднем 3-10 мкг/мин. Доза и скорость вливания подбираются индивидуально. Повышение АД наступает в течение 20-30 секунд после начала в/в введения. Вливание должно осуществляться равномерно и под постоянным контролем АД.

Для приготовления инфузионного раствора лиофилизированное активное вещество растворяют в 5 мл дистиллированной воды. Концентрированный раствор (0,5 мг/мл) непосредственно перед применением добавляют в инфузионную жидкость (физиологический раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы). Нельзя смешивать с кровью, консервированной кровью или консервированной сывороткой крови, т.к. действует ангиотензиназа.

В таблице приведены дозы гипертензина, содержащегося в 1 мл раствора, соответствующего 20 каплям. ------------------------------------------------------------Гипертензин Количество инфузионной жидкости

Сиба 100 мл 250 мл 500 мл 1000 мл ------------------------------------------------------------1 ампула 25 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл 2,5 мкг/мл 2 ампулы 50 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл 3 ампулы 30 мкг/мл 15 мкг/мл 7,5 мкг/мл 4 ампулы 40 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл -------------------------------------------------------------

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: особую осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями сердца и артериосклерозом в тяжелой форме. После улучшения состояния больного нельзя внезапно прекращать лечение гипертензином, инфузионную дозу следует редуцировать постепенно. Инфузия гипертензина Сиба не заменяет другие необходимые меры, общепринятые при выведении из шокового состояния, а служит лишь для нормализации кровяного давления. При потерях крови и плазмы необходимо обеспечить достаточное замещение жидкости. В случае метаболического ацидоза необходимо назначить в/в введение бикарбоната натрия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул в упаковке.

-----"АПИЗАРТРОН"--------------------------------------------АПИЗАРТРОН (APIZARTRON, ЭСПАРМА Фармацойтише Фабрик ГМБХ,

Германия) --------------------

СОСТАВ: 100 г гидрофильной эмульсионной мази содержат 3 мг стандартизированного пчелиного яда, 19 г метилсалицилата, 1 г аллилизотиоционата, а также эмульгированный сетилстеарилалкоголь, белый вазелин, додецилсульфат натрия и воду.

СВОЙСТВА: пчелиный яд содержит ряд активных компонентов, из которых наряду с гистамином значение имеют меллитин, апамин и пептиды MCD, а также энзимы, гиалуронидаза и фосфолипаза А. Меллитин высвобождает EDRF (Endothelium Derived Relaxing Factor). Фосфолипаза - индуктор образования простагландинов. Пептид MCD обладает противовоспалительным эффектом. Апизартрон - антиревматическое средство для местного применения, вызывающее локальную гиперемию и гипертермию. Расширение капиллярных сосудов приводит к длительному повышению температуры, активизации метаболизма, и ускоряет тем самым распад вызывающих боль продуктов обмена веществ. Метилсалицилат и аллилизатиоционат усиливает гиперемию и способствуют резорбции пчелиного яда.

ПОКАЗАНИЯ: субхронические и хронические полиартриты, миалгии, ишиас, люмбаго, невралгии, хронические невриты; локальные нарушения периферического кровообращения; дегенеративные заболевания суставов; функциональные нарушения деятельности мышц, связок и мест прикрепления сухожилий; "согревание" мышц перед и во время спортивных нагрузок.

ДОЗИРОВКА: в зависимости от размера смазываемой поверхности, нанести полоску мази длиной 3-5 см, распределить ее равномерным слоем (1 мм) и ожидать появления заметной реакции (покраснение, чувство потепления, жжение), что происходит в зависимости от индивидуальных особенностей организма спустя 2-5 мин. После этого медленно и сильно втереть мазь в кожу. Обработанные мазью участки тела рекомендуется держать в тепле. Апизартрон наносится на кожу и втирается несколько раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия на пчелиный яд, кожные заболевания, острые воспаления суставов; при почечной недостаточности не допускать долговременного применения на больших поверхностях.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не допускать попадания мази на слизистые или на поверхность открытых ран.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайном оральном приеме мази токсическое действие апизартрона обусловливают метилсалицилат и аллилизатиоцианат. ( пчелиный яд при этом инактивируется). Могут появиться симптомы раздражения ЖКТ (тошнота, боли в животе, рвота). Лечение - внутрь активированный уголь, сульфат натрия и большое количество жидкости (кроме молока), при необходимости в последующем - диетотерапия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази в алюминиевом тубе.

-----"АРАМЕКСЕ РЕТАРД"---------------------------------------АРАМЕКСЕ РЕТАРД (ARAMEXE RETATRD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 1 капсула содержит 0,833 мг дигидроэргокорнина метансульфоната, 0,833 дигидроэргокристина метансульфоната, 0,556 мг дигидро-альфа-эргокриптина метансульфоната и 0,278 мг дигидро-бета-эргокриптина метансульфоната, что соответствует 2,5 мг дигидроэрготоксина метансульфоната.

СВОЙСТВА: входящие в состав препарата алкалоиды спорыньи снижают прессорное действие адреналина, обладая собственным сосудотонизирующим эффектом.

ПОКАЗАНИЯ: цереброваскулярные функциональные нарушения, постинсультные состояния, вертебробазилярная недостаточность, сосудистые головокружения, гипертония; симптоматическая терапия цервикального синдрома; терапия мигрени; периферические нарушения кровоснабжения.

ДОЗИРОВКА: утром и вечером по 1 капсуле перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи. Следует соблюдать осторожность в период беременности и лактации.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 капсул в упаковке.

-----"АСПИРИН C"---------------------------------------------АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия) -------------------АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия), ФОРТАЛГИН С (FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным эффектами, а также антиагрегантным действием.

ПОКАЗАНИЯ: легкие или средней интенсивности головные боли; лихорадочные состояния; простудные заболевания.

ДОЗИРОВКА: разовая доза для взрослых - 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям назначают в разовой дозе по 0,25-0,5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед применением препарат следует растворить в 1 стакане воды (температура не должна превышать 25 град. С).

Нежелательно применение в повышенных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при патологической склонности к кровотечениям. Нежелательно применять препарат при одновременной терапии антикоагулянтами (например, производными кумарина, гепарином), при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при астме, повышенной чувствительности к салицилатам и другим противовоспалительным и противоревматическим средствам или иным аллергенам; при хронических или рецидивирующих заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушениях функции почек; в период беременности, особенно в последние триместр.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях - гиперергические реакции (например, кожные, приступы одышки); в очень редких случаях - жалобы со стороны ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливается действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепарина); риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикостероидами; нежелательны сочетания со всеми нестероидными противоревматическими средствами, гипогликемизирующими средствами (производными сульфанилмочевины), метотрексатом.

Снижает эффективность действия спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомами передозировки у детей и больных пожилого возраста могут быть головокружение и звон в ушах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 или 20 таблеток в упаковке.

-----"АСПИРИН УПСА"------------------------------------------АСПИРИН УПСА (ASPIRINE UPSA, УПСА Лабораториез, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 330 мг ацетилсалициловой кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты (витамин С). Эксципиент: глицин, бензоат натрия, безводная лимонная кислота, однонатриевый карбонат, поливинлпирролидон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: болеутоляющее, жаропонижающее, при высоких дозах - противовоспалительное средство, противодействует агрегации тромбоцитов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: аспирин УПСА с витамином С поглощается быстрее, чем обычный аспирин. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты достигается за 20 мин. Период полувыведения из плазмы составляет от 15 до 30 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается гидролизу в плазме с образованием салициловой кислоты. Салицилат в значительной мере связан с белками плазмы. Выведение с мочой повышается вместе с рН мочи. Период полувыведения салициловой кислоты составляет от 3 до 9 часов и увеличивается вместе с принимаемой дозой препарата.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение болезненных и/или лихорадочных состояний, в частности, гриппа, насморка, сопровождающихся астенией; ревматические заболевания.

ДОЗИРОВКА: в связи с содержанием ацетилсалициловой кислоты в каждой таблетке назначается только взрослым и детям старше 4 лет. Таблетки растворяют в стакане воды. Взрослым, как болеутоляющее, жаропонижающее средство назначают по 0,25-1 г в несколько приемов, но не более 4 г в сутки (доза порядка 1-12 таблеток в сутки); как противовоспалительное средство - 0,5-2 г за один прием, но не более 6 г в сутки (доза порядка 1,5-6 таблеток за один прием - до 18 таблеток в сутки). Детям - обычная дозировка составляет от 25 до 50 мг/кг/сутки за 4 или 5 приемов с интервалом не менее 4 часов. Ни в коем случае не превышать дозу в 100 мг/кг/сутки; в возрасте от 10 до 15 лет (при среднем весе ребенка от 30 до 50 кг) дневная доза - 1,5-2,5 г (4,5-7,5 таблетки в сутки), разовая доза 375-625 мг (1-2 таблеток за один прием); от 4 до 10 лет (при среднем весе ребенка от 16 до 30 кг) - дневная доза 800-1500 мг (2-4,5 таблетки в сутки), разовая доза 200-375 мг (0,5-1 таблетка за один прием).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные - прогрессирующая дуоденальная язва, повышенная чувствительность к салицилатам и противовоспалительным несалициловым средствам (бронхоспазмы, анафилактическая реакция), любое геморрагическое заболевание (конституциональное или приобретенное).

Назначение препарата в высоких дозах противопоказано при лечении пероральными антикоагулянтами, лечении высокими дозами метотрексата, у детей младше 4 лет.

Следует воздержаться от назначения аспирина при подагре, ациклическом маточном кровотечении и/или меноррагии, так как препарат может способствовать кровотечению, а также увеличивать продолжительность менструаций.

Относительные противопоказания при низких дозах - почечнокаменная болезнь (доза витамина С не должна превышать 1 грамм).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кишечным кровотечением в анамнезе, при почечной недостаточности, при астме. У детей при назначении препарата необходимо учитывать возраст и вес тела. Аспирин повышает риск кровотечения в случае хирургического вмешательства.

При безнатриевой диете при составлении ежедневного рациона необходимо учитывать, что в каждой таблетке аспирина УПСА с витамином С содержится примерно 485 мг натрия.

У животных отмечается тератогенный эффект препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: массовое обследование большого числа женщин не выявило каких-либо тератогенных эффектов аспирина в течение первый триместр беременности при эпизодическом приеме препарата. При долговременном лечении аспирином имеется меньше данных о его действии.

В последнем триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к увеличению времени кровотечения у матери и ребенка, к преждевременному закрытию боталлова протока, к увеличению продолжительности схваток и перенашиванию. Таким образом, разовый прием аспирина в течение первых шести месяцев беременности не причиняет вреда. Но необходимо воздерживаться от приема препарата в последние три месяца беременности, а также от продолжительного приема в течение всей беременности.

В период лактации многократный прием аспирина не рекомендуется ввиду возможности токсического эффекта (ацидоз, геморрагический синдром).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: шум в ушах, снижение остроты слуха, головные боли обычно являются признаком передозировки; боли в животе, язва желудка. Могут развиваться выраженные желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дегтеобразный стул) или скрытые кровотечения, являющиеся причиной железодефицитной анемии. Возможны геморрагические синдромы (носовое кровотечение, гингиворрагия, пурпура) с увеличением времени кровотечения; такие явления продолжаются от 4 до 8 дней после прекращения приема аспирина. Имеют место осложнения, связанные с сенсибилизацией (отек Квинке, крапивница, астма, осложнения анафилактического типа). Аспирин может увеличить продолжительность схваток и задержать роды.

Повышенные дозы витамина С (свыше 1 г) способствуют у некоторых лиц появлению камней (оксалатов и уратов) в почках и могут привести к гемолизу у лиц с недостаточностью глюкозо-фосфат-дегидрогеназы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны сочетания с метотрексатом, в особенности при высоких дозах (при этом повышается токсичность); с пероральными антикоагулянтами при высоких дозах повышается риск кровотечения.

Нежелательные сочетания - с пероральными антикоагулянтами (при низких дозах повышается риск кровотечения), с тиклопидином (повышается риск кровотечения), с урикозурическими средствами (возможно снижение урикозурического эффекта), с другими противовоспалительными средствами. Сочетания, требующие соблюдения предосторожности: с противодиабетическими средствами (в частности, сахароснижающими сульфамидами) - повышается гипогликемизирующий эффект; с антацидами - следует соблюдать интервалы между приемами антацидов и салициловых препаратов (2 часа); с диуретиками - при высоких дозах салициловых препаратов необходимо поддерживать достаточное поступление воды, следить за функцией почек в начале лечения ввиду возможной острой почечной недостаточности у обезвоженного больного; с кортикоидами (глюкокортикоидами) - возможно снижение салицилемии во время лечения кортикоидами и имеется риск передозировки салицила после его прекращения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: следует опасаться интоксикации у пожилых лиц и в особенности у детей младшего возраста (лечебная передозировка или случайная интоксикация, часто встречающихся у самых маленьких детей), у которых возможен смертельный исход.

Клинические симптомы - при умеренной интоксикации возможен шум в ушах, снижение остроты слуха, головные боли, головокружения, тошнота являются признаком передозировки. Эти явления устраняются при снижении дозы.

При тяжелой интоксикации - гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый коллапс, респираторная недостаточность, высокая гипогликемия.

Лечение - быстрое удаление препарата путем промывания желудка. немедленная госпитализация в специализированное учреждение. Контроль кислотно-щелочного равновесия. Принудительный щелочной диурез, гемодиализ или перитонеальный диализ в случае необходимости.

Растворимая (шипучая) форма представляет максимальную безопасность как за счет снижения риска поглощения больших количеств препарата, так и благодаря поглощению сравнительно большого количества воды, способствующей быстрому выведению.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 делимых растворимых ("шипучих") таблеток белого цвета в тубах.

-----"АСПРО С"-----------------------------------------------АСПРО С (ASPRO C, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 320 мг ацетилсалициловой кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота является одним из самых эффективных из известных на сегодняшний день универсальных болеутоляющих средств.

ПОКАЗАНИЯ: препарат аспро С оказывает быстрое действие при головной боли, зубной боли, болезненных менструациях, ревматизме, ишиасе, простреле, простуде, лихорадочных состояниях, гриппе.

ДОЗИРОВКА: взрослым - 1-2 "шипучие" таблетки. Если необходимо, препарат в той же дозе можно повторно принимать через каждые 4 часа. В течение 24 часов не следует принимать более 12 "шипучих" таблеток. Детям до 12 лет препарат аспро С следует назначать с осторожностью. "Шипучие" таблетки следует перед приемом полностью растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно-кишечные язвы и кровотечения, геморрагический диатез, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к салицилатам, период лечения антикоагулянтами и кортикостероидами, последний триместр беременности.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: болеутоляющие средства не следует принимать постоянно или в высоких дозах без соответствующих показаний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим диабетом, и беременным женщинам, детям и подросткам при подозрении на грипп или ветряную оспу в виду опасности развития синдрома Рейе. В период кормления грудью следует отказаться от приема препарата в высоких дозах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток в упаковке.

-----"АСПРО-С ФОРТЕ"-----------------------------------------АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС, Австрия) АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария) --------------------

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 пакетик гранулянта для приготовления раствора содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 0,3 г аскорбиновой кислоты, 1,7 г сахарозы и 0,01 г сахарина натрия. 10 пакетиков в упаковке.

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ)

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка или 1 пакетик с "шипучими" гранулами содержат 500 мг ацетилсалициловой кислоты и 300 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА, ПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ДОЗИРОВКА: взрослым - по 1-2 "шипучих" таблетки или содержимое 1 пакетика. В течение 24 часов не следует принимать более 6 "шипучих" таблеток или 6 пакетиков. "Шипучие" таблетки следует перед приемом полностью растворить в стакане воды. Содержимое одного пакетика высыпают в стакан и заливают водой.

Детям до 12 лет препарат аспро С форте назначается с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток, 10 или 20 пакетиков в упаковке.

-----"АСС+C-МЕРКЛЕ"------------------------------------------АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) -------------------АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия), ФОРТАЛГИН С (FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 0,4 г ацетилсалициловой кислоты и 0,24 г аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обусловливает жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее действие, а также антиагрегантные эффекты препарата.

ПОКАЗАНИЯ: лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, артралгия, головная боль).

ДОЗИРОВКА: взрослым назначают по 1-2 таблетки до 3-х раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают по 0,25-0,5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед употреблением препарат следует растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; наличие в анамнезе указаний на реакции гиперчувствительности, вызванные приемом НПВП; тяжелые нарушения функции почек; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; первый и последний триместры беременности, ранний детский возраст (до 1 года).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат детям в возрасте до 14 лет; больным подагрой, пациентам с заболеваниями печени; больным с язвенной болезнью и/или упоминаниями в анамнезе о кровотечениях из ЖКТ, больным с симптомами диспепсии, кормящим матерям.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея. При длительном применении в высоких дозах возможно возникновение эрозий и язв ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилсалициловая кислота усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов и противодиабетических средств. Не следует назначать препарат одновременно с другими НПВП, метотрексатом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

-----"АТАРАЛГИН"---------------------------------------------АТАРАЛГИН (ATARALGIN, ЛЕЧИВА, Чешская республика) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 325 мг парацетамола, 130 мг гуаифенезина и 70 мг кофеина.

СВОЙСТВА: парацетамол является метаболитом фенацетина с анальгезирующим фармакологическим действием, однако с более низким наличием побочных явлений. Оказывает, прежде всего, миоанальгезирующее действие. Гуаифенезин является анксиолитиком, повышающим терапевтическое действие парацетамола и одновременно понижающим его острую токсичность. В атаралгине он содержится в незначительном количестве и в рекомендуемых дозах оказывает лишь минимальное влияние на бодрствование. Кофеин ослабляет вследствие своего сосудосуживающего действия головную боль, главным образом сосудистого происхождения. Анальгезирующее действие атаралгина проявляется, как правило, в течение первого часа и сохраняется на протяжении 4 часов.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, боли вертеброгенного происхождения, умеренные боли суставов.

ДОЗИРОВКА: дозы подбираются индивидуально. Обычно назначают по 1-2 таблетки в сутки, при необходимости - 3-6 таблеток в сутки в несколько приемов. Максимальная разовая доза составляет 3 таблетки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные - повышенная чувствительность к некоторому из составных компонентов; тяжелые заболевания печени и почек. Относительные - myasthenia gravis.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не рекомендуется длительное применение препарата при кормлении грудью. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: переход парацетамола в молоко кормящих матерей может при длительном применении матерью вызывать у грудных детей метгемоглобинемию; кофеин проникает через плацентарный барьер.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при рекомендуемой дозировке наблюдаются примерно в 1-2% случаев обычно в форме отсутствия аппетита, изжоги, тошноты, рвоты. У лиц, склонных к аллергическим реакциям возможны высыпания на коже, бронхоспазм. В редких случаях проявляются расстройства кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения), чаще в комбинации с другими лекарственными средствами, вызывающими патологические изменения крови. Слабая метгемоглобинемия. При передозировке возникает опасность серьезного повреждения печени и почек.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: парацетамол повышает сывороточные уровни ацетилсалициловой кислоты, удлиняет биологический полупериод хлорамфеникола, усиливает действие препаратов дикумаринового ряда. Гуаифенезин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя, транквилизаторов и анестетиков общего действия. Кофеин ослабляет антипсихотическое действие нейролептических средств; в комбинации с салицилами, кортикоидами или нестероидными противоревматическими средствами увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке атаралгина следует из-за содержания парацетамола ввести не позднее 10 часов бронхолизин либо в/во либо в форме капельной инфузии в 5% глюкозе в общей дозе до 300 мг/кг в сутки, внутрь (или через зонд) - 70-140 мг/кг 3 раза в сутки.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

-----АТЕНОЛОЛ------------------------------------------------АПО-АТЕНОЛ (APO-ATENOL, АПОТЕКС Инк., Канада) АТЕНОБЕНЕ (ATENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL, ЛЮПИН, Индия) АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL, ШАЙППЕРЕЛЛИ СИРЛ, США) АТКАРДИЛ (ATKARDIL, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия) БЕТАКАРД (BETACARD, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия) ДИГНОБЕТА (DIGNOBETA, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия) КАТЕНОЛ (CATENOL, КАДИЛА Лабораториз, Индия) ПРИНОРМ (PRINORM, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия) ТЕНОЛОЛ (TENOLOL, ИПКА Лабораториз, Индия) ТЕНОЛОЛ-50 (TENOLOL-50, ИПКА Лабораториз, Индия) ТЕНОРМИН (TENORMIN, ЗЕНЕКА/Ай-Си-Ай ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Англия) ТЕНОРМИН (TENORMIN, ЛАХЕМА, Чешская республика) ФАЛИТОНСИН (FALITONCIN, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма, Германия) --------------------

АПО-АТЕНОЛ (APO-ATENOL, АПОТЕКС Инк.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г атенолола.

АТЕНОБЕНЕ (ATENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 0,05 или 0,1 г атенолола.

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL, ЛЮПИН)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,025, 0,05 или 0,1 г атенолола. 30 или 100 таблеток в упаковке.

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL, ШАЙППЕРЕЛЛИ СИРЛ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,025, 0,05 или 0,1 г атенолола. 50 или 100 таблеток в упаковке.

АТКАРДИЛ (ATKARDIL, САН Фармасьютикал Индастриз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г атенолола. 14 таблеток в упаковке.

БЕТАКАРД (BETACARD, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г атенолола. 10 таблеток в конвалютах.

ДИГНОБЕТА (DIGNOBETA, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,025, 0,05 или 0,1 г атенолола.

КАТЕНОЛ (CATENOL, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г атенолола. 10 таблеток в конвалюте, 10 конвалют в упаковке.

ПРИНОРМ (PRINORM, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,1 г атенолола. 14 или 30 таблеток в упаковке.

ТЕНОЛОЛ (TENOLOL, ИПКА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,1 г атенолола. 10 таблеток в стрипах.

ТЕНОЛОЛ-50 (TENOLOL-50, ИПКА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 г, 1 мл раствора для инфузий - 0,5 мг атенолола. 10 таблеток в стрипах, ампулы по 10 мл.

ТЕНОРМИН (TENORMIN, ЗЕНЕКА/Ай-Си-Ай ФАРМАСЬЮТИКАЛС)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 50 или 100 мг атенолола.

СВОЙСТВА: кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов с преимущественным действием на бета1-рецепторы, не обладает мембраностабилизирующим эффектом и ССА. Значительно уменьшает максимальное давление в левом желудочке существенно не изменяя конечного диастолического давления. Снижает ЧСС, сердечный выброс и ударный объем. Уменьшает потребление миокардом кислорода. Увеличивает системное сосудистое сопротивление. Повышает эффективный почечный кровоток, но не изменяет клубочковой фильтрации даже при длительном применении. Удлиняет синусовый цикл, рефрактерный период, замедляет АВ проводимость.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, стенокардия.

ДОЗИРОВКА: у взрослых гипотензивное действие обеспечивается ежедневным разовым пероральным приемом препарата в дозе 50-100 мг. Оптимальный эффект достигается через одну-две недели. Дальнейшего снижения АД можно достичь, применяя тенормин в комбинации с другими гипотензивными средствами. Сочетание тенормина с диуретиками, обеспечивает высокую эффективность лечения гипертензии. У большинства пациентов, страдающих стенокардией, положительный терапевтический эффект достигается после ежедневного применения 100 мг в виде разовой или двухразовой дозы. Вероятность того, что увеличение дозы будет способствовать дополнительному благоприятному действию данного лекарственного средства мала.

Поскольку нет данных об использовании тенормина в педиатрической практике, его не рекомендуется назначать детям.

Для людей пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью доза может быть уменьшена. У пациентов с клиренсом креатинина, превышающим 35 мл/мин/1,73 кв.м (при норме 100-150 мл/мин/1,73 кв.м) значительной кумуляции тенормина не происходит. Для пациентов с клиренсом креатинина 15-35 мл/мин/1,73 кв.м (что эквивалентно 300-600 мкмоль/литр сывороточного креатинина) пероральная суточная доза должна составлять 50 мг. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин/1,73 кв.м (что эквивалентно более 600 мкмоль/литр сывороточного креатинина) пероральная доза должна быть равной 50 мг при приеме через день.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует перорально принимать 50 мг тенормина после каждого сеанса диализа. Это необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место значительное падение АД.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АВ блокада второй и третьей степени, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, с хронической обструкцией дыхательных путей. Одним из фармакологических действий тенормина является снижение ЧСС. При этом доза препарата может быть уменьшена. Тенормин модифицирует тахикардию гипогликемии. У пациентов с ИБС, как и в случаях применения других бета-блокаторов, лечение тенормином следует прекращать постепенно. Тенормин может усугублять расстройства периферической артериальной циркуляции.

В период терапии бета-блокаторами у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом, реакции гиперчувствительности могут проявляться в более выраженной форме. Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого при лечении аллергических реакций.

Бета-блокаторы следует с осторожностью назначать в сочетании с такими антиаритмическими средствами 1 класса, как дизопирамид и в сочетании с верапамилом пациентам с нарушениями функции желудочков. Данной комбинации следует избегать в отношении пациентов с нарушениями проводимости. Внутривенное введение верапамила не следует осуществлять в течение 48 часов после прекращения применения тенормина.

Бета-блокаторы могут усиливать гипертензию, возникшую после прекращения применения клонидина. Если оба лекарственных средства применяются одновременно, применение бета-блокатора следует прекратить за несколько дней до прекращения применения клонидина. При замене клонидина терапией бета-блокатором с применением последнего следует повременить в течение нескольких дней после прекращения применения клонидина.

При проведении анастезии средством выбора должно стать анестезирующее средство, обладающее наименьшим отрицательным инотропным действием.

Применение тенормина вряд ли каким-либо отрицательным образом скажется на способности пациентов вести машину или работать с техникой.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тенормин проходит через плацентарный барьер. Исследований относительного применения тенормина в первом триместре не имеется, поэтому возможность его вредного действия на плод исключать нельзя. Тенормин под тщательным контролем применялся при лечении гипертензии в третьем триместре. Применение тенормина у беременных женщин в течение длительного периода при лечении легких и умеренных форм гипертензии вызывало задержку внутриутробного развития. Прежде чем назначать тенормин беременным женщинам, в частности в первом и во втором триместрах, или женщинам, которые могут забеременеть, следует определить соотношение пользы от применения данного лекарственного средства и возможного риска для плода.

Имеет место значительная кумуляция тенормина в грудном молоке. Кормящим матерям тенормин следует назначать с осторожностью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: похолодание конечностей, усталость, нарушение деятельности ЖКТ и в редких случаях брадикардию. Иногда могут иметь место головная боль, смена настроений и усугубление сердечной недостаточности. Отмечались отдельные случаи расстройства сна, подобного тому, что наблюдается при применении других бета-блокаторов, аллопеции, тромбоцитопении, пурпуры, псориазиформных кожных реакций, обострения псориаза и ускорения блокады сердца у чувствительных больных. Отмечены - кожная сыпь и/или сухость глаз. Данные случаи редки, и в большинстве из них симптомы исчезали после прекращения лечения. Возможно прекращение применения лекарственного средства в тех случаях, когда любые подобные реакции нельзя объяснить какими-либо иными причинами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 28 таблеток в упаковке.

ТЕНОРМИН (TENORMIN, ЛАХЕМА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 атенолола.

ФАЛИТОНСИН (FALITONCIN, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,05 или 0,1 г атенолола. 50 таблеток в упаковке.

-----АУРАНОФИН-----------------------------------------------АУРОПАН (AUROPAN, КРКА П.О., Словения) ГОЛЬДАР (GOLDAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия) --------------------

АУРОПАН (AUROPAN, КРКА П.О.)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 3 мг ауранофина (0,87 мг золота).

СВОЙСТВА: ауропан - препарат золота для приема внутрь. Он замедляет, а иногда и останавливает процесс прогрессирования заболевания. Максимальный эффект наблюдается при применении препарата на ранней стадии заболевания. Хороший терапевтический эффект достигается также у больных с прогрессирующим заболеванием. Ауропан можно комбинировать с НПВП. Механизм действия золота на сегодняшний день до конца не выяснен, но установлено, что речь идет о различных иммунных и неиммунных воздействиях.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит.

ДОЗИРОВКА: обычная суточная доза составляет 6 мг, которую можно принимать в 1 (2 таблетки по 3 мг) или в 2 приема (по 1 таблетке утром и вечером). Таблетки принимать во время еды. В случае, если в течение 4-6 месяцев не достигается терапевтический эффект, дозу можно увеличить до 9 мг, т.е. 3 раза в сутки по 1 таблетке.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ауропан не назначается больным, у которых отмечается повышенная чувствительность к золоту и другим тяжелым металлам; с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и системы гемопоэза; период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: перед началом терапии ауропаном необходимо провести определение уровня гемоглобина, тромбоцитов, трансаминаз, мочевины, креатинина, протеина в моче. В течение первого года лечения необходимо каждый месяц проводить лабораторный контроль содержания лейкоцитов, тромбоцитов, мочевины и протеина в моче. В течение второго года лечения эти исследования нужно проводить каждые 2-3 месяца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: относительно часто отмечается послабление стула или даже диарея, иногда сопровождающиеся болями в желудке или другими гастроинтестинальными симптомами. Во время терапии ауропаном могут появиться высыпания на коже и зуд, а также стоматит или конъюнктивит. У некоторых больных в начале лечения возникает анемия, а иногда и лейкопения. Тромбоцитопения появляется менее чем у 1% больных, в связи с этим терапию необходимо прекратить. При лечении ауропаном может появиться преходящая протеинурия. Терапия прекращается только в тех случаях, если протеинурия больше 1 г/сутки. Иногда возникают преходящие нарушения функций печени. Прекращение терапии ауропаном из-за побочных действий случается редко.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

ГОЛЬДАР (GOLDAR, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 3 мг ауранофина. 10 или 100 таблеток в упаковке.

-----АУРОТИОМАЛАТ НАТРИЯ-------------------------------------ТАУРЕДОН (TAUREDON, БИК ГУЛЬДЕН ГМБХ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 0,01, 0,02 или 0,05 г ауротиомалата натрия.

СВОЙСТВА: тауредон - базисный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний. Тормозит антиген-индуцированную стимуляцию лимфоцитов, угнетает фагоцитоз, стабилизирует лизосомальные мембраны, блокирует антигенные детерминанты коллагеновых волокон.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

ДОЗИРОВКА: доза подбирается индивидуально. На 1-ой неделе лечения препарат вводят 1 раз в дозе 10 мг, на 2-ой неделе - 1 раз в дозе 20 мг, на 3-ей неделе - 1 раз в дозе 50 мг. Начиная с 4-ой недели, в течение 20 недель препарат вводят еженедельно в дозе 50 мг. Затем переходят на поддерживающую терапию дозой 50 мг в месяц до общей введенной дозы 3 г. По показаниям препарат может применятся годами по 1-ой инъекции (50 мг) в месяц. Тауредон вводится только глубоко в/м.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушения кроветворения; осложненный сахарный диабет; нефрозы и нефриты; тяжелое поражение печени; язвенный колит; период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Иногда - экзантема, гингивит, стоматит, энтероколит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия. Выраженные побочные явления могут служить поводом для прекращения терапии препаратом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул в упаковке.

-----АЦЕБУТОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД---------------------------------СЕКТРАЛЬ (SECTRAL, ПОЛЬФА, Польша) СЕКТРАЛЬ (SECTRAL, РОН-ПУЛЕНК РОРЕР, США-Франция) --------------------

СЕКТРАЛЬ (SECTRAL, ПОЛЬФА)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 или 0,4 г ацебутолола.

СВОЙСТВА: кардиоселективный бета-адреноблокатор с ССА и мембраностабилизирующим действием. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. В покое мало влияет на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-ой недели назначенного курса. При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмены.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия).

ДОЗИРОВКА: средняя суточная доза составляет 400 мг в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АВ блокада II, III степени; синоаурикулярная блокада; брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в мин.); синдром слабости синусового узла; гипотония; хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; острая сердечная недостаточность; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; тяжелые расстройства периферического кровообращения; период беременности; лактация; повышенная чувствительность к ацебутололу.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, с сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адреноблокаторами).

У больных с печеночной недостаточностью требуется коррекция режима дозировки. Отмену сектраля следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможны тошнота, диарея, похолодание и парестезии конечностей, кожные аллергические реакции. Редко бывают нарушения АВ проводимости, брадикардия, выраженная гипотония, головокружение, утомляемость. У предрасположенных пациентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется сочетание сектраля с амиодароном, верапамилом, хинидином, галогенсодержащими средствами для наркоза, инсулином, производными сульфонилмочевины, препаратами, содержащими гидроокись алюминия.

Осторожно назначают препарат одновременно с индометацином и нейролептиками.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.

СЕКТРАЛЬ (SECTRAL, РОН-ПУЛЕНК РОРЕР)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 или 400 мг ацебутолола; 20 или 30 таблеток в упаковке соответственно.

-----"АЦЕНОЗИН"----------------------------------------------АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) -------------------БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 0,1 мг резерпина и 5 мг клопамида.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Дигидроэргокристин, блокируя альфа-адренорецепторы артериальных сосудов, оказывает сосудорасширяющее действие и снижает общего периферическое сосудистое сопротивление. Резерпин - симпатолитик, снижает ЧСС, оказывет центральное седативное действие. Клопамид - диуретик средней силы действия, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды.

ПОКАЗАНИЯ: слабая и умеренная артериальная гипертония.

ДОЗИРОВКА: дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно начальная доза составляет по 1 драже в сутки (утром). При необходимости дозу увеличивают до 2 драже в сутки (в 2 приема). После стабилизации АД поддерживающая доза - по 1 драже ежедневно или через день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; недавно перенесенный инфаркт миокарда; нарушения кроветворения; тяжелые нарушения функции печени и почек; депрессия; гипокалиемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит; тяжелые формы стенокардии и аритмий; феохромоцитома; паркинсонизм; период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, подагрой, бронхообструктивным синдромом. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

В период лечения аценозином необходимо контролировать содержание калия в крови и психическое состояние больных. При длительном применении препарата рекомендуется диета с повышенным содержанием калия или дополнительное назначение препаратов калия.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, гипокалиемия, гипонатриемия, заложенность носа, аллергические реакции. В отдельных случаях гиперурикемия, гипергликемия, ортостатическая гипотония, мышечная слабость, депрессия. При длительном применении препарата в высоких дозах возможны парестезии, импотенция, гинекомастия, нарушения мочеиспускания и зрения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы и ацеталозамида. Аценозин ослабляет эффективность пероральных гипогликемических препаратов, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов. Может потребоваться снижение их дозы препаратов лития при сочетании их с аценозином. При одновременном приеме барбитуратов или употреблении алкоголя усиливается гипотензивное действие аценозина, а сочетание с глюкокортикостероидными или слабительными средствами повышает риск развития гипокалиемии.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 драже в упаковке.

-----АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-------------------------------АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР (ALKA-SELTZER, БАЙЕР АГ, Германия) АНБОЛ (ANBOL, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия) АНОПИРИН (ANOPYRIN, А/О СЛОВАКОФАРМА, Словакия) АПО-АСА (APO-ASA, АПОТЕКС Инк., Канада) АСПИЗОЛ (ASPISOL, БАЙЕР АГ, Германия) АСПИРИН (ASPIRIN, БАЙЕР АГ, Германия) АСПИРИН (ASPIRIN, Ж.Р. ШАРМА ОВЕРСИС ПВТ, Индия) АСПИРИН (ASPIRIN, ПЬЕР ФАБР Медикамент, Франция) АСПИРИН 100 (ASPIRIN 100, БАЙЕР АГ, Германия) АСПИРИН P (ASPIRIN S, Ж.Р. ШАРМА ОВЕРСИС ПВТ, Индия) АСПИРИН ДИСПЕРГИРУЕМЫЙ (ASPIRIN DISPERGOUS, НАТКО, Индия) АСПРО (ASPRO, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария) АСС 100-МЕРКЛЕ (ASS 100-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) АСС-МЕРКЛЕ (ASS-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) АЦЕЗАЛ (ACESAL, БИК ГУЛЬДЕН ГМБХ, Германия) АЦЕТИЛИН (ACETILIN, БРИСТОЛЬ-МАЙЕРС СКВИББ, США) АЦЕТИЛСАЛИЦИЛБЕНЕ (ACETYLSALICYLBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ,

Австрия) АЦЕТИСАЛ pH-8 (ACETISAL pH-8, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия) АЦИЛПИРИН РАСТВОРИМЫЙ (ACYLPYRIN EFFERVESKENS,

А/О СЛОВАКОФАРМА, Словакия) КОЛЬФАРИТ (COLFARIT, БАЙЕР АГ, Германия) МИДОЛ (MIDOL, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) НОВАНДОЛ (NOVANDOL, ЗДРАВЛЕ, Югославия) НЬЮ-АСПЕР (NEW-ASPER, СПЕЦИФАР С.А., Греция) --------------------

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР (ALKA-SELTZER, БАЙЕР АГ)

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 324 мг ацетилсалициловой кислоты, 965 мг лимонной кислоты и 1625 мг натрия бикарбоната.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным эффектами, а также антиагрегантным действием. Натрия бикарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск возникновения ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ: головные боли, постоянные и кратковременные боли у пациентов с повышенной кислотностью желудочного сока.

ДОЗИРОВКА: разовая доза для взрослых - 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Детям назначают разовую дозу по 0,5-1,5 таблетки; максимальная суточная доза - 4 таблетки. Перед применением препарат следует растворить в 1 стакане воды (температура не должна превышать 25 град. С).

Нежелательно применение в повышенных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при патологической склонности к кровотечениям. Нежелательно применять препарат при одновременной терапии антикоагулянтами (например, производными кумарина, гепарином), при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при астме, повышенной чувствительности к салицилатам и другим противовоспалительным и противоревматическим средствам или иным аллергенам; при хронических или рецидивирующих заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушениях функции почек; в период беременности, особенно в последнем триместре.

Для лечения детей и подростков с лихорадочными состояниями алка-зельтцер должен применяться только тогда, когда другие меры не дают эффекта. Если при этих состояниях наблюдается длительно непрекращающаяся рвота, то это может быть признаком синдрома Рейе.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях - гиперергические реакции (например, кожные, приступы одышки); в очень редких случаях - жалобы со стороны ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливается действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепарина); риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикостероидами; нежелательны сочетания со всеми НПВП, гипогликемизирующими средствами (производными сульфанилмочевины), метотрексатом.

Снижает эффективность действия спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомами передозировки у детей и больных пожилого возраста могут быть головокружение и звон в ушах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10, 20 и 40 таблеток в упаковке.

АНБОЛ (ANBOL, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,3 г ацетилсалициловой кислоты. 20 или 300 таблеток в упаковке.

АНОПИРИН (ANOPYRIN, А/О СЛОВАКОФАРМА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,4 г ацетилсалициловой кислоты, 0,111 г карбоната кальция и 0,1 г глицина. 10 "буферных" таблеток в упаковке.

АПО-АСА (APO-ASA, АПОТЕКС Инк.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,325 г ацетилсалициловой кислоты.

АСПИЗОЛ (ASPISOL, БАЙЕР АГ)

СОСТАВ: 1 флакон с сухим веществом для инъекций содержит 0,9 г DL-лизинмоноацетилсалицилата (что соответствует 0,5 г ацетилсалициловой кислоты) и 0,1 г аминоуксусной кислоты, 1 ампула растворителя содержит 5 мл воды для инъекций.

СВОЙСТВА: ацетилсалицилат хорошо растворим в воде. Раствор можно вводить в/в и в/м. Спектр действия аспизола соответствует спектру действия ацетилсалициловой кислоты. Однако, анальгезирующее действие наступает намного быстрее, чем при приеме внутрь. Более выраженным является также жаропонижающее, противоревматическое и противовоспалительное действие. При в/м и в/в инъекции ингибирование агрегации тромбоцитов наступает быстро, при в/в введении уже примерно через 2 мин.

ПОКАЗАНИЯ: послеоперационные и другие состояния, сопровождающиеся болевым синдромом, например, коликоподобные боли (если необходимо, вместе со спазмолитическим средством); гипертермия; ревматические заболевания; невралгии и невриты; воспаление поверхностных вен; для предотвращения послеоперационных тромбозов и эмболий.

У детей и подростков з заболеваниями, сопровождающимися повышением температуры тела, из-за возможного наступления синдрома Рейе аспизол следует применять лишь в том случае, когда другие мероприятия не дают эффекта.

ДОЗИРОВКА: для взрослых обычно составляет 1 флакон; при очень сильных болях, для премедикации при оперативных вмешательствах, а также при коликоподобных болях за один раз следует вводить содержимое 2 флаконов. При повторном применении не следует превышать суточной дозы в 10 флаконов.

Обычная суточная доза для детей, включая грудных детей, составляет 10-25 мг/кг веса. Эту суточную дозу следует разделить на 2-3 введения.

Используют только свежеприготовленный раствор.

Как антикоагулянт - 1-2 флакона с сухим веществом в сутки вплоть до перехода на пероральную терапию кольфаритом (Colfarit). Растворитель добавляют к сухому веществу; растворение происходит при непродолжительном встряхивании.

Внутривенно вводить только свежеприготовленный, прозрачный раствор. Его можно также добавлять к раствору для непродолжительного вливания (1 флакон аспизола на не более 250 мл раствора натрия хлорида, глюкозы или сорбита) или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли.

Аспизол можно инъецировать глубоко в/м. При повторном введении рекомендуется поменять место инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при язвенной болезни и других заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки; при патологической склонности к кровотечению; при одновременной терапии антикоагулянтами (например, производными кумарина, гепарином, за исключением низкодозированной терапии гепарином (Low-doze-Heparin), с одновременным контролем коагуляционного статуса); при недостатке глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (из-за возможного гемолиза требуется индивидуальная оценка соотношения пользы и риска); при астме или при повышенной чувствительности к салицилатам и другим противовоспалительным/противоревматическим средствам или иным аллергенным веществам; при нарушениях функции почек (требуется тщательный контроль); во время беременности, в особенности в последний триместр (учитывая возможный повышенный риск кровотечения).

Назначение препарата пациентам с сенным насморком, полипами носа или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно в сочетании с явлениями, напоминающими сенной насморк), а также для больных с повышенной чувствительностью к болеутоляющим и противоревматическим средствам любого типа или другим веществам связано с риском возникновения приступа бронхиальной астмы (аспириновая астма). Аспизол не следует вводить перед операцией, когда требуется полный гемостаз. При регулярном введении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить. У детей и подростков с заболеваниями, протекающими с повышением температуры тела, аспизол должен применяться только в том случае, когда другие мероприятия неэффективны, и при непрекращающейся рвоте необходимо его нужно исключить.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях - гиперергические реакции (например, кожные, приступы одышки); в очень редких случаях - жалобы со стороны ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливается действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепарина); риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикостероидами; нежелательны сочетания со всеми НПВП, гипогликемизирующими средствами (производными сульфанилмочевины), метотрексатом. Снижает эффективность действия спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств. Антацидные препараты отрицательно влияют на поддержание высоких непрерывных концентраций салицилатов в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при высокодозовой длительной терапии требуется регулярный контроль за функциями печени ( уровнем трансаминаз), в особенности у детей. Симптомами передозировки у детей и больных пожилого возраста могут быть головокружение и звон в ушах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 5 или 25 флаконов (в комплекте с ампулами) в упаковке.

АСПИРИН (ASPIRIN, БАЙЕР АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

АСПИРИН (ASPIRIN, Ж.Р. ШАРМА ОВЕРСИС ПВТ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 100 таблеток в упаковке.

АСПИРИН (ASPIRIN, ПЬЕР ФАБР Медикамент)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 30, 100 или 1000 таблеток в упаковке.

АСПИРИН 100 (ASPIRIN 100, БАЙЕР АГ)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 г ацетилсалициловой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным эффектами. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, предотвращает образование тромбов.

ПОКАЗАНИЯ: боли (например, головные, зубные, мышечные и суставные, боли после травм), воспаление, лихорадочные состояния.

Из-за возможного появления синдрома Рейе использование препарата аспирин 100 для лечения детей и подростков с лихорадочными заболеваниями допускается только тогда, когда другие меры не дают желаемого эффекта.

ДОЗИРОВКА: детям до 2 лет доза подбирается индивидуально. Разовая доза для детей в возрасте от 2 до 3 лет составляет 1 таблетку; от 4 до 6 лет - 2 таблетки; от 7 до 9 лет - 3 таблетки. Кратность приема - 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 1-2 недели.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Далее см. алка-зельцер.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. алка-зельцер.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.

АСПИРИН P (ASPIRIN S, Ж.Р. ШАРМА ОВЕРСИС ПВТ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,35 г ацетилсалициловой кислоты, 0,105 г кальция карбоната и 0,035 г лимонной кислоты безводной. 100 таблеток в упаковке.

АСПИРИН ДИСПЕРГИРУЕМЫЙ (ASPIRIN DISPERGOUS, НАТКО)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. аспирин P.

АСПРО (ASPRO, Ф. Хоффманн-Ля РОШ)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,32 или 0,5 г, 1 "шипучая" таблетка - 0,5 г ацетилсалициловой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ: препарат оказывает быстрое действие при головной боли, зубной боли, болезненных менструациях, ревматизме, ишиасе, простреле, простуде, лихорадочных состояниях, гриппе.

ДОЗИРОВКА: разовая даза для взрослых - 1-2 (при мигрени - 2) таблетки или "шипучие" таблетки. Если необходимо, препарат в той же дозе можно повторно принимать через каждые 4 часа. В течение суток не следует принимать более 6 таблеток по 0,5 г или 12 таблеток по 0,32 г. Детям до 12 лет препарат следует назначать с осторожностью. Детям в возрасте 12-15 лет - 1 "шипучая" таблетка или 1 таблетка по 0,32 г; не следует принимать более 4 таблеток по 0,5 г или 6 таблеток по 0,32 г в течение суток. "Шипучие" таблетки следует перед приемом полностью растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно-кишечные язвы и кровотечения, геморрагический диатез, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к салицилатам, период лечения антикоагулянтами и кортикостероидами, последний триместр беременности.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: болеутоляющие средства не следует принимать постоянно или в высоких дозах без соответствующих показаний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим диабетом, и беременным женщинам, детям и подросткам при подозрении на грипп или ветряную оспу в виду опасности развития синдрома Рейе. В период кормления грудью следует отказаться от приема препарата в высоких дозах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 60 таблеток по 0,32 г, 10, 30 или 60 таблеток по 0,5 г, 12 или 20 "шипучих" таблеток в упаковке.

АСС 100-МЕРКЛЕ (ASS 100-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,1 г ацетилсалициловой кислоты. 20 таблеток в упаковке.

АСС-МЕРКЛЕ (ASS-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,1, 0,3 или 0,5 г ацетилсалициловой кислоты.

АЦЕЗАЛ (ACESAL, БИК ГУЛЬДЕН ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 20 таблеток в упаковке.

АЦЕТИЛИН (ACETILIN, БРИСТОЛЬ-МАЙЕРС СКВИББ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. ацезал.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛБЕНЕ (ACETYLSALICYLBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 кислотоустойчивая таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 20 или 500 таблеток в упаковке.

АЦЕТИСАЛ pH-8 (ACETISAL pH-8, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 "шипучая" таблетка содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 15 таблеток в упаковке.

АЦИЛПИРИН РАСТВОРИМЫЙ (ACYLPYRIN EFFERVESKENS, А/О СЛОВАКОФАРМА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,1, 0,3 или 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 50 или 100 таблеток в упаковке.

КОЛЬФАРИТ (COLFARIT, БАЙЕР АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 50 капсул в упаковке.

МИДОЛ (MIDOL, ХЕМОФАРМ Д.Д.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,25 или 0,5 г ацетилсалициловой кислоты. 20 таблеток в упаковке.

НОВАНДОЛ (NOVANDOL, ЗДРАВЛЕ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,3 г ацетилсалициловой кислоты.

НЬЮ-АСПЕР (NEW-ASPER, СПЕЦИФАР С.А.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты. 20 таблеток в упаковке.

-----АЦИПИМОКС-----------------------------------------------ОЛБЕТАМ (OLBETAM, ФАРМИТАЛИЯ Карло Эрба С.Р.Л., Италия) --------------------

СОСТАВ: 1 капсула содержит 0,25 г аципимокса.

СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в сыворотке крови триглицеридов и свободных жирных кислот. Угнетает липолиз и ускоряет катаболизм ЛПОНП посредством стимуляции липопротеинлипазы.

ПОКАЗАНИЯ: некоррегируемая диетой и физическими нагрузками гиперлипопротеинемия IIA, IIБ, III, IV и V типов.

ДОЗИРОВКА: доза препарата подбирается индивидуально. Обычно - по 0,25 г 2 раза в сутки при IV типе гиперлипопротеинемии и 3 раза в сутки при II, III и V типах. При необходимости доза может быть увеличена. При назначении препарата пациентам с нарушениями выделительной функции почек (клиренс креатинина - 40-80 мл/мин) дозу необходимо снизить до 0,25 г 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин - 0,25 г через день. Препарат принимают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени и почек, а также состав и содержание липидов в сыворотке крови при длительном лечении препаратом.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: гиперемия кожи с ощущением тепла, приливы крови к лицу, зуд проходят самостоятельно в процессе лечения. Иногда - диспептические явления, головная боль. Возможны аллергические реакции. При выраженных проявлениях реакций гиперчувствительности лечение необходимо прекратить.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 капсул в упаковке.

-----"АЦИФЕИН"-----------------------------------------------АЦИФЕИН (ACIFEIN, А/О СЛОВАКОФАРМА, Словакия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,25 г ацетилсалициловой кислоты, 0,2 г кофеина и 0,2 г парацетамола.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

ПОКАЗАНИЯ: головная, мышечная, зубная боль; невралгия; боли в суставах (особенно ревматического генеза); острые респираторные заболевания.

ДОЗИРОВКА: разовая доза при болевом синдроме составляет 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 3-6 таблеток. Препарат следует принимать во время или после еды, растворив таблетку в небольшом количестве жидкости. При приеме высоких доз ацифеина рекомендуется запивать таблетки щелочной водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь; бронхиальная астма; геморрагический диатез; хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильными кровотечениями; заболевания почек; подагра.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения препаратом необходимо исключить употребление алкоголя; в период беременности допускается только кратковременное применение препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, тошнота, рвота, головокружение, повышенная кровоточивость.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке. -----"БАРАЛГИН"----------------------------------------------БАРАЛГИН (BARALGIN, ХЭХСТ Актиенгессельшафт, Германия) -------------------МИНАЛЬГАН (MINALGAN, МЕНОН Фарма, Индия), СПАЗГАН (SPASGAN, ТАТА Фарма, Индия), СПАЗМАЛГОН (SPASMALGON, ФАРМАХИМ А/О, Болгария), СПАЗМАЛЬГИН (SPASMALGIN, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия) ТРИГАН (TRIGAN, КАДИЛА Лабораториз, Индия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка, 5 мл (1 ампула) раствора, 1 мл капель и 1 свеча содержат 0,5, 2,5, 0,5 и 1,0 г метамизола соответственно, 0,005, 0,01, 0,005 и 0,01 г питофенона гидрохлорида (4'-(пипериодиноэтокси)-карбметокси-бензофенон гидрохлорид) соответственно; все формы содержат 0,0001 г фенпиверина бромида (2,2-дифенил-4-пиперидил-этилацетамид бромметилат).

СВОЙСТВА: в составе препарата содержится три действующих компоненты - анальгетик, спазмолитик и ганглиоблокатор. Препарат оказывает быстро наступающее и длительно действующее обезболивающее действие при болевом синдроме, связанном со спастическим сокращением гладкой мускулатуры, влияет непосредственно на мышечные клетки, а также на прохождение вагусного импульса.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различной этиологии, особенно связанный со спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, печеночная колика, дискинезии желчных путей); снятие спазмов при рентгенологических исследованиях.

Получены хорошие результаты при использовании препарата у пациентов со стенокардией и инфарктом миокарда. Баралгин не снижает снабжения сердца кислородом, как это наблюдается при применении дериватов морфия. Приступы бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести можно купировать в/в введением баралгина. Препарат показан также при мигрени, связанной со спазмом сосудов.

ДОЗИРОВКА: при приступах колики препарат применяется в/в по 1 ампуле и вводится в течение 5-8 мин. Повторное введение рекомендуется через 6-8 часов. Действие препарата наступает через 20-30 мин.

Применение препарата в форме таблеток, капель или свечей показано как дополнительное лечение после введения раствора, а также при легких и средних степенях выраженности болевого синдрома, связанного со спазмом гладкой мускулатуры: ------------------------------------------------------------Суточная доза Таблетки Капли Свечи ------------------------------------------------------------Взрослые 3 раза 3-4 раза 2-3 раза

по 2 таб. по 20-40 кап. по 1 свече ------------------------------------------------------------Дети школьного 3 раза 3-5 раз 1-2 раза возраста по 0,5-1 таб. по 10-15 кап. по 0,5-1 св. ------------------------------------------------------------Дети дошколь- 5-6 раз ного возраста по 3-5-8 кап. -------------------------------------------------------------

При необходимости препарат может применятся в течение нескольких недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергические реакции на производные пиразолона, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия, коллапс, тяжелая форма сердечной недостаточности, тахиаритмия, недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, гипертрофия простаты, мегаколон.

Баралгин не назначается новорожденным младше 4-х месяцев.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со свежим инфарктом миокарда и в период беременности. Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении спиртных напитков или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, а при длительном применении препарата возможна гранулоцитопения (в этом случае лечение необходимо прекратить).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток, 5 ампул или 5 свечей в упаковке.

-----БЕЗАФИБРАТ----------------------------------------------БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ, Австрия) БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ,

Австрия) БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О., Словения) --------------------

БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г безафибрата. 30 или 100 таблеток в упаковке.

БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 г безафибрата. 30 таблеток в упаковке.

БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О.)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг безафибрата.

СВОЙСТВА: безамидин снижает повышенное содержание липидов в крови, особенно триглицеридов и холестерина, фракцию ЛПОНП, ЛПНП и повышает - фракцию ЛПВП.

ПОКАЗАНИЯ: все виды гиперлипопротеинемий (исключая тип 1, которая лечится только соблюдением диеты).

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке после завтрака и после обеда).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (за исключением жирового гепатоза, который является частым синдромом, сопровождающим гиперглицеридемию), заболевания желчного пузыря с/без холелитиаза, тяжелая почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения безамидином больной должен строго соблюдать диету, назначенную в соответствии с типом гиперлипопротеинемии.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда наблюдаются потеря аппетита, тошнота, чувство тяжести в желудке. Очень редко наблюдаются миозит и аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируется действие антикоагулянтов кумаринового типа, следовательно, в начале лечения безафибратом доза антикоагулянтов должна быть снижена на 30-50%; в период лечения препаратом доза антикоагулянтов должна устанавливаться в соответствии с протромбиновым индексом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----БЕНАЗЕПРИЛ----------------------------------------------ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 делимая таблетка содержит 5 мг, 1 неделимая таблетка - 10 или 20 мг беназеприла гидрохлорида (3-[(1-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты монохлорид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: лотензин является пролекарством, после гидролиза образует активное вещество беназеприлат, который ингибирует АКФ и, следовательно, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, он уменьшает все эффекты, которые вызываются ангиотензином II. Например, сужение кровеносных сосудов (вазоконстрикция) и повышение секреции альдостерона, способствующего реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и повышающего минутный сердечный выброс. Лотензин уменьшает рефлекторное учащение частоты сердцебиения в ответ на вазодилатацию.

Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные ортостатические реакции или невызывая их вовсе.

У большинства пациентов, после приема однократной пероральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно, через 1 час, а максимальное снижение АД - через 2-4 часа. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов после введения препарата. Максимальное снижение АД достигается через неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипотензивное действие реализуется независимо от расы, возраста или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При внезапной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения артериального давления. У здоровых людей однократные дозы препарата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение лотензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотензивного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его активное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин. Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.

При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг, значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине дозы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназеприлат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концентрации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует зависимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значительной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эффективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата - 10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3 дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении лотензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла, но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в интервалах между едой.

Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу же превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится, в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа. В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество беназеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа), вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непочечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата существенно меняется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведение и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Беназеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Печеночная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влияния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два приема. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет менее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимавшим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно, начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина недостаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик, антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффективности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при терапии со стенозом почечных артерий, при применении других ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной недостаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии лотензином, а затем через регулярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется гипотензия, ее можно устранить путем применения плазмозамещающих растворов.

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возникает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия - способствуют развитию гиперкалиемии.

У пациентов, принимающих другие ингибиторы АКФ, наблюдался ангионевротический отек. У пациентов с отеком губ или лица вследствие применения лотензина, но эти симптомы исчезали в процессе лечения или после прекращения терапии препаратом. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию лотензином и внимательно наблюдать за пациентом до тех пор, пока отек не исчезнет. При одновременном развитии отека гортани или шока, возможен смертельный исход. Если существует опасность появления отека языка, голосовой щели или гортани, что может привести к удушью, необходимо проводить соответствующую терапию. Например, п/к введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл).

У пациентов, страдающих неосложненной гипертензией, очень редко (в 0,4%) наблюдалось чрезмерное снижение АД, что обычно протекало бессимптомно. Гипотензия, однако, может появится во время терапии ингибитором АКФ у пациентов, имеющих электролитные нарушения и сниженный объем плазмы. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии. Терапия может быть продолжена после увеличения ОЦК и повышения АД.

Беназеприл может способствовать возникновению нейтропении (менее 1500/мм в куб.), которая клинически бессимптомна и не требует временного прекращения терапии.

До настоящего времени при терапии лотензином не наблюдались агранулоцитоз и/или угнетение костного мозга. Были, однако, сообщения о том, что такие симптомы наблюдались при применении других ингибиторов АКФ. Они чаще всего появлялись у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, при системных заболеваниях соединительной ткани.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста, страдающим сердечной недостаточностью, коронарным или церебральным атеросклерозом.

Изредка препарат может влиять на психо-физические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: следует назначать только в случае необходимости. Неизвестно, попадает ли беназеприл или беназеприлат в грудное молоко. Во избежание риска, мать, принимающая лотензин, должна отказаться от кормления грудью.

Не обнаружено мутагенного, карциногенного или тератогенного действия препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: обычно незначительные и преходящие. Если суточная доза составляет 2-80 мг, то общая частота побочных действий не зависит от величины дозы, пола, возраста, расы или диеты. Суточные дозы, превышающие 80 мг, в этом отношении не исследованы. При клинических исследованиях, проводившихся двойным "слепым" методом у 1595 пациентов, страдающих гипертензией, общее число побочных реакций у больных принимавших лотензин было примерно таким же, как и у больных получавших плацебо. Наиболее часто встречающиеся побочные действия: головная боль - 13,2%; симптомы заболеваний верхних дыхательных путей - 6,8%; усталость - 5,0%; головокружение - 4,6%; мышечная боль - 3,8%; усиление кашля - 3,4%; ринит - 3,4%; тошнота - 2,9%; фарингит - 2,4%; боль в спине - 2,1%; диарея - 2,1%; боль в животе - 1,9%;

Следующие побочные действия отмечались не чаще, чем у тех пациентов, которые принимали плацебо. В 1-2% случаев - зуд, высыпания на коже, внезапное покраснение, головокружение, сонливость, бессонница, нервозность, сердцебиение, боль в груди, периферические отеки, диспепсия, синусит, симптомы гриппа, дизурические явления; менее 1% случаев - чрезмерное снижение артериального давления, отек губ или лица, гастрит, метеоризм, рвота, запоры, астения, беспокойство, депрессия, нарушения координации, одышка, генерализованный отек, снижение либидо, импотенция, потливость, артрит, шум в ушах.

Менее чем у 0,1% пациентов, страдающих эссенциальной гипертензией, которым проводилась терапия исключительно лотензином, наблюдалось небольшое повышение азота мочевины и креатинина сыворотки, что однако, было обратимым при отмене препарата. Вероятность появления таких нарушений больше у пациентов, дополнительно принимавших диуретики или у пациентов, страдающих стенозом одной или обеих почечных артерий.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении лотензина с бета-блокаторами, антагонистами кальция, циметидином, диуретиками, дигоксином, гидралазином и напроксеном существенных побочных действий не наблюдалось.

У пациентов, которые принимали диуретики, или у пациентов с пониженным объемом плазмы в начале терапии ингибитором АКФ иногда происходило чрезмерное снижение АД. Такое гипотензивное действие можно предотвратить путем отмены диуретиков за несколько дней до начала терапии лотензином.

Гипотензивное действие лотензина усиливается препаратами, повышающими активность ренина в плазме или изменяющими баланс натрия (например, диуретиками).

Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида и т.п.), добавок калия или солей, содержащих калий, не рекомендуется пациентам, которые принимают ингибиторы АКФ, так как это может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке.

На кинетику лотензина не влияет сопутствующая терапия гидрохлортиазидом, фуросемидом, хлорталидоном, дигоксином, пропранолом, атенололом, нифедипином, напроксеном или циметидином. Терапия лотензином существенно не влияет на кинетику перечисленных препаратов (кинетика циметидина не изучена).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: несмотря на то, что не зарегистрировано случаев передозировки лотензина, основным проявлением передозировки может быть ярко выраженная гипотензия. Если прошло немного времени после приема препарата, необходимо вызвать рвоту. Активный метаболит беназеприлат не поддается диализу в клинически значимой степени. В случае выраженной гипотензии следует вводить в/в физиологический раствор хлористого натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в темном сухом месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 14 таблеток в упаковке.

-----"БЕНАЛЬГИН"---------------------------------------------БЕНАЛЬГИН (BENALGIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,5 г метамизола, 0,05 г кофеина и 0,03875 г тиамина хлорида.

СВОЙСТВА: метамизол оказывает анальгетическое, противоспалительное действие. Кофеин регулирует кровоснабжение головного мозга, облегчает проникновение в ЦНС других лекарственных препаратов. Витамин В1 обладает миотропными и нейротропными эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, воспалительные заболевания мышечной и нервной системы, люмбаго, миозит, радикулит, ишиас.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гастрит в стадии обострения, эрозивноязвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: диспептические явления, аллергические реакции в виде сыпи.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом защищенном от света месте, при умеренной температуре (15-30 град. С.).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.

-----БЕНОРИЛАТ-----------------------------------------------БЕНОРАЛ (BENORAL, САНОФИ-Винтроп, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 750 мг бенорилата, 10 мл суспензии - 4 г бенорилата, а также сорбитол; 1 пакет с гранулами содержит 2 г бенорилата и 550 мг сахарозы.

СВОЙСТВА: анальгезирующее антипиретическое средство. Бенорилат после абсорбции метаболизируется эстеразами в салицилат и парацетамол. 2 г бенорилата соответствуют 1,15 г аспирина и 0,97 г парацетамола.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, остеоартрит и мышечно-суставные боли, легкие и умеренные болевые ощущения различного происхождения; повышенная температура.

ДОЗИРОВКА: исключительно для перорального приема. Суспензию можно принять в чистом виде, либо разбавить холодным или теплым напитком - содержимое пакета следует растворить в 1/2 стакана воды (или молока), принимать сразу после разбавления. Для облегчения болей и ригидности при остеоартрите, ревматоидном артрите и ревматизме мягких тканей принимать по 1,5 г бенорилата (2 таблетки по 750 мг) 4 раза в сутки.

В остром периоде ревматизма среднетерапевтическая доза составляет 6 г (содержимое 3 пакетиков с гранулами) в сутки, разделенные на несколько приемов. При необходимости доза может быть увеличена до 8 г в сутки (дробными дозами). При умеренных проявлениях ревматизма и для облегчения болей неревматического происхождения рекомендуется 2 г бенорилата (содержимое 1 пакета) в сутки.

Прием суспензии по 5 мл (2 г бенорилата) 2 раза в сутки обеспечивает у взрослых суточную дозу, требуемую для лечения проявлений внесуставного ревматизма, ревматоидного артрита, умеренных болезненных ощущений, при использовании как антипиретика. По показаниям при ревматоидном артрите доза может быть увеличена до 10 мл 2 раза в сутки.

У пожилых больных, особенно при нарушении почечной функции, доза может быть сокращена до 5 мл (2 г бенорилата) утром и 10 мл (4 г) перед сном. В некоторых случаях может оказаться необходимым дальнейшее сокращение дозы до 5 мл (2 г) 2 раза в сутки. В отношении гранул - доза может быть сокращена до 6 г (3-х пакетов в сутки) дробными дозами. Или даже до 4 г (по 1 пакету 2 раза в сутки).

Назначать детям не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва в стадии обострения, повышенная чувствительность к аспирину, нарушения свертывания крови.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: необходимо регулярно контролировать протромбинное время у больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты, получающие бенорал не должны принимать обезболивающие средства, содержащие аспирин или парацетамол. Следует соблюдать осторожность при назначении бенорала больным с нарушениями почечной или печеночной функции или с пептической язвой в анамнезе. Из-за возможной связи между применением аспирина и синдромом Рейе детям младше 12 лет назначать бенорал с осторожностью.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность приема бенорала во время беременности не установлена, но существуют клинические и эпидемиологические данные о безопасности применения салицилата и парацетамола (являющихся метаболическими продуктами бенорилата) во время беременности. Бенорал выделяется с материнским молоком, кормящим матерям назначать препарат не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: отмечены слабо выраженные побочные эффекты в виде тошноты, поносов или запоров, нарушений пищеварения или изжоги; изредка - быстропроходящая кожная сыпь и сонливость. Нельзя исключить возможность гастроинтестинального кровотечения, вызваного беноралом. Высокие уровни салицилата в крови могут вызывать головокружение, тугоухость и звон в ушах. При появлении этих симптомов следует уменьшить дозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки похожи на симптомы передозировки салицилатов. Лечение должно определяться в зависимости от уровня содержания силицилатов и парацетамола в крови. Передозировка может быть причиной некроза печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100 таблеток белого цвета с надписью "Бенорал" на одной стороне в упаковке, 150 или 300 мл суспензии белого цвета во флаконах, гранулы (белый, свободно текущий порошок, легко растворимый в воде) в пакетах.

-----БЕНФЛЮОРЕКСА ГИДРОХЛОРИД--------------------------------МЕДИАТОР (MEDIATOR, Лес Лабораториес СЕРВЬЕ, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 150 мг бенфлюорекса гидрохлорида.

СВОЙСТВА: эффективно снижает повышенный уровень холестерина, триглицеридов и сахара в плазме крови у больных со сниженной толерантностью к глюкозе. Отмечена хорошая переносимость и безопасность применения препарата.

ПОКАЗАНИЯ: гиперлипидемия.

ДОЗИРОВКА: среднетерапевтическая доза - 3 таблетки в сутки.

-----БЕПРИДИЛА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------БЕПРИКОР (BEPRICOR, ОРГАНОН Интернэшнл БВ, Нидерланды) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1, 0,2 или 0,3 г бепридила.

СВОЙСТВА: неселективный антагонист кальция, блокирует как медленные кальциевые, так и быстрые натриевые каналы. Препарат обладает антиангинальным эффектом. Умеренно урежает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде, при увеличении коронарного кровотока.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии.

ДОЗИРОВКА: средняя терапевтическая доза составляет 0,3 г на один прием раз в сутки. Максимальная доза - 0,4 г один раз в сутки. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек, а также пожилым людям препарат назначают в дозе 0,2 г в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженное удлинение интервала QТ, выраженные нарушения функции печени и почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и/или почек или при АВ блокаде I степени. При гипокалиемии возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, возникновение желудочковых нарушений ритма. Во время лечения беприкором следует систематически контролировать ЭКГ (в частности, интервал QT, который не должен превышать 0,5 сек.). Не рекомендуется назначать беприкор одновременно с препаратами, способными вызвать удлинение интервала QТ на ЭКГ.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: больные обычно хорошо переносят лечение препаратом, в некоторых случаях могут отмечаться тошнота, диарея, запор, головокружение, тремор, повышенная нервозность; иногда - кожная сыпь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, возникновение желудочковых нарушений ритма.

-----"БЕТАТИАЗИД"--------------------------------------------БЕТАТИАЗИД (BETATHIAZID, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохлорида, 0,00125 г гидрохлортиазада и 0,025 г триамтерена.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Пропанолол - неселективный бета-адреноблокатор, без ССА. Он урежает ЧСС, уменьшает ударный и минутный объемы сердца, снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении лежа. Гидрохлортиазид является мочегонным средством средней силы действия, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Триамтерен - калийсберегающий диуретик, препятствует развитию гипокалемии при длительном назначении препарата.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Отменять препарат следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; АВ блокада II, III степени; хроническая сердечная недостаточность, резистентная к лечению сердечными гликозидами; выраженная почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с обструктивным заболеванием легких, подагрой, облитерирующими заболеваниями периферических артерий. При назначении препарата больным со сниженной выделительной функцией почек необходим контроль клиренса креатинина и электролитного баланса.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: похолодание конечностей, усталость, быстрая утомляемость при физической нагрузке, брадикардия, замедление АВ проводимости, растройства ЖКТ, гипонатриемия, гиперурикемия, головокружение, растройство сна. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов, растройство зрения, одышка, тромбоцитопения, нейтропения.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

-----"БЕТАТИАЗИД А"------------------------------------------БЕТАТИАЗИД А (BETATHIAZID A, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохлорида и 0,025 г гидрохлортиазада.

СВОЙСТВА: комбинированный гипотензивный препарат. Входящие в его состав пропранолол и гидрохлортиазид взаимно дополняют гипотензивный эффект друг друга. Далее см. бетатиазид.

ПОКАЗАНИЯ, ДОЗИРОВКА, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. бетатиазид.

-----БОПИНДОЛОЛА ГИДРОМАЛЕАТ---------------------------------САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА, Чешская республика) САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС, Венгерская республика) --------------------

САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола.

ФАРМАКОДИНАМИКА: основной метаболит бопиндолола является высокоэффективным бета-блокатором. Он оказывает влияние как на бета1-, так и на бета2-рецепторы, обладая своим ССА. Бопиндолол защищает сердце от чрезмерной адренергической стимуляции как в покое, так и при нагрузке. В покое не вызывает чрезмерного падения ЧСС и МОК, снижает повышенные АД и ЧСС без нарушения циркадного ритма. Вследствие ослабления реакции сердца на бета-адренергическое стимулирование повышается риск загрузки больного, страдающего грудной жабой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после всасывания бопиндолол превращается в фармакологически активный метаболит. Высшие концентрации метаболита в плазме достигаются примерно через 2 часа. Биологическая доступность составляет 60-70%. 60-65% метаболита связывается с протеинами плазмы. 40-60% введенного вещества выводится с мочой. В альфа-фазе выделение продолжается около 4 часов, а в бета-фазе - около 14 часов. При длительном применении накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше нормального.

ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокардия.

ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром). Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензией можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5 мг (1/2 таблетки).

При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблетка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не получено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердечно-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.

У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препарат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.

Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и усталость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии побочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похолоданием конечностей и парестезиями.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наблюдение за больными при одновременном применении бета-блокаторов и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, принимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипогликемия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингибиторов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновременном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.

-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ--------------------------------------БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия) --------------------

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин - 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

-----"БРИНЕРДИН"---------------------------------------------БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) -------------------АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повышение АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальными компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех компонентов в относительно низких дозах приводит к легко контролируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достигается через 1-4 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.

Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.

ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в неделю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопамид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к лечению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая коронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамнезе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии обострения, язвенный колит, период беременности и кормления грудью.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. У больных подагрой бринердин следует назначать с осторожностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то необходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринердин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.

Во время лечения бринердином следует регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополнительного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)

У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антигипертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работающие на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипокалиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психическая депрессия или тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуретики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность действия пероральных антикоагулянтов.

Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение его дозировки.

Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО, может привести к серьезному усилению угнетающего действия на ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включающей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Резерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа или обоих этих препаратов.

Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос, приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипокалиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикардия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.

Лечение - удаление препарата из организма путем промывания желудка с последующим приемом активированного угля. По показаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного баланса, восстановление электролитного баланса.

-----"ВАЛЕТОЛ"-----------------------------------------------ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг парацетамола и 50 мг кофеина.

СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо, проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом количестве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро, преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3% препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются концентрации 10-20 мкг/мл.

Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает усталость, увеличивает способность концентрации внимания, потенцирует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро. В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связывается около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа.

Пропифеназон действует в организме аналогично аминофеназону, однако отличается от него более короткой продолжительностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцерогенное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме инактивированных метаболитов выводится через почки.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли после небольших операций и т.п.

ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают 1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таблетке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сутки. Детям препарат не назначают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значительные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, беременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальгезирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропении и острого агранулоцитоза после применения препарата следует проверить картину крови.

Одновременное применение препарата вместе с алкоголем может привести к неконтролируемому взаимному потенциированию действия.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза, гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кожные); чувство дискомфорта в эпигастрии, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, головокружение, общая слабость. В терапевтических дозах побочные явления не наблюдаются.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиразолоновый компонент препарата может усиливать действие пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов и повышать плазматические уровни гидантоинатов; его эффективность могут ослабить холестирамин, трициклические антидепрессанты, холинолитики и щелочные вещества.

Парацетамоловый компонент - клинически серьезные взаимодействия не известны.

Не рекомендуется сочетание препарата с гемо- и нефротоксическими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке появляются выраженные признаки токсичности парацетамола. Передозировка приводит к рвоте, кровотечению из ЖКТ, некрозу эпителия почечных канальцев к отеку мозга. Описаны гипо- и гипергликемические состояния. Наиболее часто препарат оказывает выраженное токсическое действие на печень. Гепатотоксичность приписывают N-гидроксил производному парацетамола. Этот метаболит появляется только тогда, когда исчерпаны возможности инактивации парацетамола печеночными резервами глютатиона. Терапевтические дозы парацетамола приводят к повреждению печени только в исключительных случаях.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

-----"ВЕНОБЕНЕ"----------------------------------------------ВЕНОБЕНЕ (VENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 100 г мазевой основы содержат 3000 М.Е. гепарина натрия и 5 г декспантенола.

СВОЙСТВА: гепарин - антикоагулянт прямого действия. Постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительные проявления и оказывает антитромботическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: варикозные симптомокомплексы, поверхностные тромбофлебиты, перифлебиты, геморрой.

ДОЗИРОВКА: наносить тонким слоем 1-3 раза в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при свежих тромбозах избегать массирования.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 100 г мази в тубах.

-----ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД, Македония) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия) КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн, США) ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма, Германия) ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика, Финляндия) --------------------

АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 40, 80 или 120 мг верапамила гидрохлорида.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида. 50 или 100 драже в упаковке.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида. 100 драже в упаковке.

ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 100 таблеток, 25 ампул в упаковке.

ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,12 или 0,24 г верапамила гидрохлорида.

ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 50 таблеток в упаковке.

КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида.

ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,08 или 0,12 г, 1 драже мите - 0,04 г, 1 таблетка ретард - 0,24 г, 1 ампула - 0,005 г верапамила гидрохлорида. 50 или 20 драже в упаковке по 0,08 или 0,12 г соответственно, 30 или 50 драже мите, 20 таблеток ретард, 50 ампул в упаковке.

ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г, 1 фильм-таблетка фаликарда ретард - 0,12 г, 1 ретард-капсула фаликарда лонг - 0,18 г, 2 мл (1 ампула) раствора - 0,12 г верапамила гидрохлорида. 50 драже в упаковке.

ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 40, 80 или 120 мг, 1 таблетка депо - 200 мг, 1 мл раствора для инъекций - 2,5 мг верапамила гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: верапамил представляет собой антагонист кальция, снижающий ток ионов кальция по медленным каналам и содержание ионов кальция в клетке. В результате происходит торможение расщепления АТФ, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры. Снижая сосудистое сопротивление, верапамил вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. В высоких дозах, в частности, верапамил снижает сократимость миокарда, не оказывая существенного влияния на минутный объем выброса крови сердцем, так как снижение периферического сопротивления сосудов вызывает снижение постсистолического объема сердца. Верапамил оказывает избирательное воздействие на сердечную проводимость - тормозит спонтанную активность и подавляет проводимость синусно-предсердного узла. Нормальный интервал РQ увеличивается редко.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню первичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а метаболиты из организма выводятся через почки.

Продолжительность периода полувыведения верапамила (во время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов. При длительном приеме препарата продолжительность периода полувыведения может составлять 6-9 часов.

Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффективен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекомедован как препарат выбора при купировании приступов нестабильной стенокардии.

Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявляется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсердий и при выполнении физической нагрузки.

Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пиндолола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жидкости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, верапамил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказывает влияния на концентрацию ренина в плазме.

Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связанную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным действием при его назначении больным пожилого возраста и больным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.

Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффективен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состояние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и тахиаритмия предсердий.

Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии и гипертоническом кризе.

ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сутки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или 200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или гипотензией.

Верапамил не следует вводить больному, которому в течение предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бета-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно принимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием следить за реакцией больного на препарат.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует назначать в течение первого триместра беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эритемы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, связанного со снижением АД.

Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается брадикардия.

При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асистолию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В противном случае резкий удар в область грудины, как правило, помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности - без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия, включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистолией может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны дефибрилляция сердца и введение лидокаина.

При в/в введении верапамила временно снижается АД, что быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае необходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глюконата кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомиметика, например, допамина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

-----ВИНКАМИН------------------------------------------------АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.

ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.

-----ВИНПОЦЕТИН----------------------------------------------КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) --------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.

СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.

ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.

ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.

-----"ВИСКАЛЬДИКС"-------------------------------------------ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.

Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.

Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.

В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.

Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.

Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.

Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.

Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.

ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертензивный препарат из группы вазодилататоров.

Нет опыта применения вискальдикса у детей.

Нет данных о том, что дозировки или переносимость препарата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать, поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению дигиталисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада 2-й и 3-й степени.

Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяжелая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или резистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период беременности (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением вискальдиксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма необходимо принимать соответствующие терапевтические меры (стимуляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением общего наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Вероятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бета-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоцитомой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блокатор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в редких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствующая заместительная терапия.

Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфонамиду (клопамиду) у ребенка.

Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными препаратами может развиваться головокружение или чувство усталости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на лечение.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится. Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, которые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительными и носят временный характер. В редких случаях отмечались кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцинации), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиазидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лейкопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и антагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, однако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избегать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-блокатор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выделение из организма натрия и воды, так что совместное назначение этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие пероральных антикоагулянтов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота, ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровождающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или гиперчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более) атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начиная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достижения желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецепторов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида; инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости, далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге. В случае необходимости следует провести коррекцию электролитного баланса.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

-----ГАЛЛАПАМИЛ----------------------------------------------ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохлорида.

СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладающий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной активностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием при наджелудочковых аритмиях.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат больным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмечаются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады, АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сердечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточности.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

-----"ГЕМЕРАН"-----------------------------------------------ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полигалактуроновой кислоты; гепариноид.

Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%.

ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противовоспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения поверхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект. Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хорошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже при длительном применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид проникает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбинового времени крови было выявлено, что после нанесения крема в количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит.

Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений, развивающихся вследствие длительного постельного режима, после операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и инфильтраты.

ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользоваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель обладают выраженным охлаждающим действием.

Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не оказывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу. Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать.

Наиболее длительного действия можно достичь нанесением 2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом, для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо нанести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые раны, слизистую оболочку или конъюнктиву.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона 50 г эмульгеля в упаковке.

-----"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"------------------------------------ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД

(Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клонидина, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обусловлен фармакологическими свойствами его составных компонентов. Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомоторного центра. Понижение АД обеспечивается в результате уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосудов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепина, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием производных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности, извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротивления сосудов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии; ренальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исходно назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы - 2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно назначать гликозиды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения периферического артериального кровообращения.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления, вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости, сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные явления выражены в меньшей степени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----ГЕМФИБРОЗИЛ---------------------------------------------ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика) ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия) НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия) СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) --------------------

ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг гемфиброзила.

СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень триглицеридов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение общего холестирина; понижение объема холестирина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; понижение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени, что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиброзил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы, ключевого фермента синтеза холестирина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и полностью всасывается. Относительная биологическая доступность таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально введенного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5 часа. После повторного применения накопления в организме не отмечается.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии, не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного диабета, подагры и т.д.).

ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболочной, вечером. Таблетки принимают, не разжевывая, во время еды, запивая жидкостью. В особо тяжелых случаях можно суточную дозу повысить до 3 таблеток, покрытых оболочкой (1 - утром, 2 - вечером). В течение курса лечения гевилоном, больной должен уделять внимание соблюдению диеты, соответствующей физической активности и лечению всех остальных расстройтсв обмена веществ. Действие гевилона выражено индивидуально. Дозу можно понижать у больных с явной гипоальбуминемией. Препарат применяют длительное время. Лечение гевилоном не рекомендуется продолжать если в течение трех месяцев не произошло понижение уровня липидов в крови на 10%, триглицеридов - на 20%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфиброзилу, заболевания печени за исключением стеатоза печени, сопровождающего гипертриглицеридемии IV типа (по Фредриксону); заболевания желчного пузыря с холелитиазом или без него, тяжелые нарушения функции почек, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: со стороны ЖКТ - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, носящие в большинстве случаев, приходящий характер и не требующие прекращения лечения. В редких случаях наблюдаются головные боли, кожные аллергические реакции, расстройства зрения. В начале курса лечения препаратом наблюдается незначительное понижение уровня гемоглобина, гематокрита и содержания форменных элементов крови. У больных, страдающих почечной недостаточностью, возможно усиление креатининемии. Вследствие токсического повреждения мускулатуры наблюдается повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы, что проявляется болью конечностей и мышечной слабостью. Побочные явления обычно проходят после прекращения курса лечения препаратом.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гемфиброзил может усилить действие антикоагулянтов кумаринового типа, их дозу следует в начале курса лечения снизить на 30-50%. Затем дозу постепенно восстанавливают. Гемфиброзил усиливает действие антивитаминов К и пероральных антидиабетических средств - производных сульфонилмочевины. Целесообразность одновременного применения гормональных противозачаточных средств определяется индивидуально. При одновременном применении гевилона с препаратами, содержащими ловастатин, возможны тяжелые миопатии и миоглобинурия, вследствие значительного повышения уровня креатинфосфокиназы.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 покрытых оболочкой таблеток в упаковке.

ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиброзила. 100 капсул в упаковке.

НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиброзила. 6 капсул в полосе.

СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.

-----"ГЕПАЛЬПАН"---------------------------------------------ГЕПАЛЬПАН (GEPALPAN, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия) --------------------

СОСТАВ: 100 г желе содержат 30000 ЕД гепарина натрия, 0,25 г алантоина и 0,25 г d-пантенола.

СВОЙСТВА: гепарин, входящий в состав мази является антикоагулянтом прямого действия, он препятствует формированию тромбов на сосудистой стенке; алантоин стимулирует развитие грануляций и обладает кератолитическим действием; d-пантенол стимулирует эпителизацию и регенерацию тканей.

ПОКАЗАНИЯ: поверхностный тромбофлебит, предварикозный синдром, постфлебитический синдром, травмы (гематомы, ушибы, растяжения).

ДОЗИРОВКА: наносить на кожу тонким слоем 2-3 раза в сутки и легко втирать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровоточащие трофические язвы, кровотечения другой этиологии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: нельзя наносить на слизистые оболочки и на раневую поверхность.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции к какому-либо компоненту препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 50 г желе в тубах.

-----ГЕПАРИН НАТРИЯ------------------------------------------ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская

республика) ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия) ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ, Германия) --------------------

ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР)

СОСТАВ: 1 г мази содержит 100 ЕД гепарина и 2,5 мг гидрохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты.

СВОЙСТВА: антикоагулянт прямого действия, непосредственно влияющий на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он также блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидаз, активирует фибринолитические свойства крови. Бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды и способствует всасыванию гепарина, а постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит, постинъекционные и постинфузионные флебиты, геморрой, трофические язвы голени, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангоит, поверхностный мастит, лечение послеродовых геморроидальных узлов.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой гепариновой мази втирают в пораженный участок тела 2 раза в сутки, или применяют в виде повязки, покрывая тонким слоем мази марлевый тампон, из расчета 0,5-1 г мази на 3-5 кв.см. Воспаленную кожу вокруг язвы голени смазывать осторожно, не допуская попадания препарата на поверхность язвы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенно-некротические процессы, пониженная свертываемость крови, тромбоцитопения.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не рекомендуется применять мазь при тромбозе глубоких вен, в случае воспалительных заболеваний, осложененных инфекцией.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: преходящая местная гиперемия кожи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 25 г мази в тубах.

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 г мази или геля содержит 600 ЕД гепарина. 100 г препарата в упаковке.

ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. тромбофоб (Герман Ремедиес).

-----ГЕПАРИНОИД----------------------------------------------ГЕПАРОИД СПОФА (HEPAROID SPOFA, ЛЕЧИВА, Чешская республика) --------------------

СОСТАВ: 30 г геля или мази содержат 6000 ЕД гепариноида.

СВОЙСТВА: средство для наружного применения содержащее гепариноид - сульфонированное высокомолекулярное вещество, обладающие противосвертывающим, умеренным противовоспалительным, проивоэкссудативным и поддерживающим резорбцию действием.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебиты поверхностных вен, phlebitis migrans, перифлебиты, тромбофлебиты при варикозном расширении вен, варикозные язвы; ушибы; гематомы и т.д.

ДОЗИРОВКА: на пораженное место и окружающий участок кожи нанося 2-3 раза в сутки слой геля или мази толщиной около 1 мм и осторожно втирают в кожу. Обработанный участок можно кратковременно покрыть полиэтиленовой пленкой, причем ее края прикрепляют лейкопластырем и затем делают повязку бинтом. При варикозной язве гель или мазь втирают в окружающие ткани.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям, повышенная чувствительность к парабенам.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях при применении на больших участках возможны геморрагические осложнения вследствие всасывания.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие антикоагулянтов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази или геля в упаковке.

-----"ГЕПАТРОМБИН"-------------------------------------------ГЕПАТРОМБИН (GEPATROMBIN, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) --------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 300 мг алантоина, 250 г D-пантотенола и 80 мг масла Pini pumillionis.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия, при местном применении предотвращает или ограничивает тромбообразование и улучшает местный кровоток, обладает противоотечным и противовоспалительным действием, способствует регенерации соединительной ткани. Алантоин оказывает противовоспалительное действие, повышает обмен веществ в тканях и стимулирует пролиферацию клеток. D-пантотенол улучшает всасывание гепарина, стимулирует грануляцию и эпителизацию тканей. Эфирные масла оказывают антисептическое и обезболивающее действие.

ПОКАЗАНИЯ: тромбозы, тромбофлебиты, варикозное расширение вен; трофические язвы голени; травмы, тендовагинит; инфильтраты; лимфангит; мастит; фурункул; карбункул.

ДОЗИРОВКА: на кожу в области поражения 1-3 раза в сутки наносят слой мази (столбик мази длиной 5 см). При заболеваниях вен применяют повязки с мазью. При варикозных язвах мазь наносится в виде кольца шириной около 4 см. При фурункулах и карбункулах 2 раза в сутки прикладывается марлевый компресс с мазью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат в форме геля наносится только на неповрежденную кожу; при появлении аллергической реакции препарат должен быть отменен.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ангиневротический отек, крапивница).

-----"ГЕПАТРОМБИН 50000"-------------------------------------ГЕПАТРОМБИН 50000 (GEPATROMBIN 50000, ХЕМОФАРМ Д.Д.,

Югославия) --------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 0,3 г алантоина, 0,4 г D-пантотенола; 100 г геля содержат 50000 ЕД гепарина, 0,25 г алантоина, 0,25 г D-пантотенола, 0,08 г масла Pini silvestris и 0,08 г масла Pini pumillionis.

Далее см. гепатромбин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 г мази или геля в тубах.

-----"ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН"-------------------------------------ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН (GIGROTON-RESERPIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 50 мг хлорталидона (1-оксо-3-(3-сульфамил-4-хлорфенил)-3-гидроксиизоиндолин) и 0,25 мг резерпина.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Гигротон, подобно гидрохлортиазиду, блокирует реадсорбцию натрия в проксимальной части дистальных извитых канальцев. Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Низкая дозировка обоих компонентов обеспечивает хорошую переносимость препарата. Оба активных вещества обладают длительным действием, которое вызывает постепенное снижение повышенного АД. Длительное действие препарата позволяет назначать его в интермиттирующих дозах.

ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение гипертензии.

ДОЗИРОВКА: дозировку следует подбирать индивидуально; принимать препарат после завтрака. Начальная доза составляет 0,5-1 таблетка в сутки до достижения терапевтического эффекта. При необходимости рекомендуется постепенное увеличение дозы до индивидуального оптимального уровня. Поддерживающая доза - 0,5-1 таблетка 3 раза в неделю.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность со значениями остаточного азота более 100 мг/100 мл. Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным, страдающим сахарным диабетом, а также коронарным и церебральным склерозом в тяжелой форме, после инфаркта миокарда и энцефаломаляции.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии признаков депрессивного настроения лечение следует проводить с помощью других гипотензивных средств (например, лопресор в сочетании с каким-либо салуретиком). Не рекомендуется одновременно назначать больному абсолютно бессолевую диету. У больных, получающих, препараты наперстянки, и у больных с ограниченной функцией печени показано восполнение калия с помощью диеты или путем назначения препаратов калия (например, хлорид калия в дозе по 2-6 г в день).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 100 таблеток в упаковке.

-----ГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИД---------------------------------АПРЕСОЛИН (APRESOLINE), СЛОУ-АПРЕСОЛИН 50 (SLOW-APRESOLINE 50,

СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 10, 25 и 50 мг, 1 ампула содержит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида (1-гидразинофталазина гидрохлорид), 1 драже слоу-апрессолина содержит 50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобождением активного вещества).

ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет прямого действия на тонус мышечного слоя кровеносных сосудов, преимущественно артериол, гидралазин, действующее вещество апресолина, вызывает расширение кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивления периферических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышенного АД. Особенность гидралазина состоит в том, что он также снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и почек, поддерживая тем самым нормальное почечное кровообращение на всем протяжении длительного лечения. Гидралазин снижает АД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая каких-либо существенных ортостатических осложнений. Так как гидралазин не обладает кардиодепрессивными или симпатомиметическими свойствами, сохраняются рефлекторные механизмы регуляции, способствующие увеличению систолического объема крови и ЧСС. Для предупреждения рефлекторной тахикардии, как сопутствующего явления, можно одновременно применять бета-адреноблокирующее средство. Гидралазин, как и другие вазодилататоры, может вызывать задержку соли и воды и снижать объем мочи. После в/в введения эффект наступает в течение 15-20 мин. Максимальное снижение кровяного давления достигается в общем через 30 мин после в/в инъекции.

Гидралазин особенно эффективен в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и диуретики.

При хронической сердечной недостаточности гидралазин, снижая периферическое сосудистое сопротивление преимущественно в артериальной части системы кровообращения, обусловливает снижение постнагрузки; это вызывает снижение рабочей нагрузки на левый желудочек сердца с увеличением ударного и минутного объема сердца. С увеличением минутного объема сердца улучшается почечный кровоток и функция почек. При необходимости снижения давления наполнения левого желудочка сердца, предпочтительно сочетание с венозным вазодилататором.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин, активное вещество апресолина, после перорального применения всасывается быстро и полностью. В плазме крови он находится лишь в малом количестве в свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиноградной кислоты. Точно определить можно только так называемый "кажущийся" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгированного гидралазина. При приеме внутрь гидралазин претерпевает дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилирования. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилированием уровень "кажущегося" гидралазина в крови выше, чем у больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь максимальная концентрация гидралазина в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полувыведения гидралазина из плазмы крови составляет в общем 2-3 часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перорального применения этот период составляет примерно 45 мин. У больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин период полувыведения увеличивается до 16 часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявляет специфическое сродство в отношении мышечного слоя стенок артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь примерно 80% дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина выводится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой; примерно 2-14% дозы выводится в виде "кажущегося" гидралазина. Вид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилирования.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэклампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек.

Хроническая сердечная недостаточность - как дополнительное лекарственное средство в случаях хронической левожелудочковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диуретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или недостаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при недостаточности аортального или митрального клапана, разрыве межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давлении кровенаполнения левого желудочка. У больных с повышенным левожелудочковым давлением кровенаполнения, характеризующимся выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуется назначать в сочетании с нитратами пролонгированного действия.

ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у различных больных неодинаков.

При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в сочетании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависимости от ответа больного на действие препарата - медленно повышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевтического эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений. Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных, но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.

Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составляет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в день, но не более.

Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъекцию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контролируя АД и частоту пульса.

В редких случаях, когда необходимо быстрое применение апресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, суточная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекцией сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистиллированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следует разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду действующего вещества.

При хронической сердечной недостаточности лечение апресолином рекомендуется начинать в условиях стационара при постоянном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и продолжать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.

Слоу-апрессолин - при гипертензии суточная доза взрослых, как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в 1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3 раза в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или другим активным веществам группы гидразинофталазина; выраженная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стимуляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стенокардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором. При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с перенесенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начинать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.

Гидралазин можно использовать только в качестве дополнительного средства для лечения хронической недостаточности миокарда, обусловленной механической обструкцией (например, при стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констриктивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (например, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочковой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor pulmonale).

При лечении больных сердечной недостаточностью в сочетании с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиартриту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высыпаниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наблюдается у больных с замедленным ацетилированием, для поддерживающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности суточной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше. Больной должен находиться под наблюдением врача на случай появления клинических симптомов этого синдрома. У больных с быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без повышения риска развития волчаночноподобного синдрома.

При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае положительной реакции необходимо тщательно контролировать титры этих антител. При появлении клинических проявлений волчаночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.

Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал между приемами препарата для предупреждения кумуляции действующего вещества. При назначении апресолина, как и других сильнодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваскулярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность. Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при вождении автомашины, а также во время работы, требующей повышенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время операции может снизиться АД. В этом случае для устранения гипотонии нельзя применять адреналин.

При необходимости прекращения лечения, апресолин следует отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (например, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного резкого повышения кровяного давления.

Многочисленные токсикологические исследования не выявили у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериальных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт использования гидралазина, а также длительные клинические наблюдения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и возможностью возникновения опухоли у человека.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен проникать через плацентарный барьер. В первые три месяца беременности апресолин следует применять только при наличии серьезных показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздержаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблюдаться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности, при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия, сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль, головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть устранена путем дополнительного назначения диуретиков.

В редких случаях могут отмечаться нарушения функции печени, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препарата. Иногда наблюдаются психические расстройства (чувство страха и депрессивное настроение), кожная сыпь, жар, изменения картины крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения). Во всех этих случаях препарат следует немедленно отменить.

Имеются сообщения о редких случаях периферического неврита, проявляющегося парестезиями. Подобные симптомы могут быть устранены путем назначения пиридоксина или после прекращения применения апресолина. Очень редко - гломерулонефрит. При длительном лечении апресолином может развиться волчаночноподобный синдром.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием апресолина внутрь незадолго до или после приема диазоксида может вызвать выраженную гипотонию. Гипотензивный эффект апресолина может быть усилен путем одновременного применения других гипотензивных средств. При одновременном лечении симпатомиметическими препаратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессантами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина.

Контакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит к быстрому распаду действующего вещества.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в первую очередь - сердечно-сосудистые нарушения, такие как выраженная тахикардия и гипотония с тошнотой, головокружением, обильным потоотделением и даже сосудистый коллапс; возможна также ишемия миокарда со стенокардией и нарушениями сердечного ритма. Могут наблюдаться нарушения сознания, головная боль и рвота, тремор, судороги, олигурия, а также гипотермия.

Поскольку специфический антидот не известен, при терапии передозировки следует - помимо мер по удалению действующего вещества из ЖКТ (сначала вызвать рвоту, позднее провести промывание желудка; дать активированный уголь, слабительные средства) - проводить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: драже следует хранить в сухом и прохладном месте, ампулы с сухим веществом - в прохладном, защищенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже слоу-апрессолина в календарных упаковках.

-----ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬФАТ-------------------------------ПЛАКВЕНИЛ (PLAQUENIL, САНОФИ-Винтроп, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг сульфата гидроксихлорокина.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит; ювенильный артрит; системная красная волчанка; фотодерматит.

ДОЗИРОВКА: взрослым обычно назначают по 400 мг в сутки дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания можно сократить дозу до 200 мг в сутки. По показаниям поддерживающую дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Следует применять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей 6,5 мг/кг веса в сутки, особенно у детей. Поэтому плаквенил в таблетках по 200 мг не пригоден для лечения детей с массой тела ниже 33 кг. При ревматоидном артрите, ювенильном артрите и системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если препарат не дал положительного эффекта в течение 6 месяцев. При заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к солнечным лучам, следует проводить лечение только в периодах максимального солнечного облучения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ретинопатия, макулопатия, период беременности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: до начала курса лечения плаквенилом все больные должны быть проконсультированы офтальмологом. Необходимо повторять офтальмологическое обследование не реже чем через 6 месяцев. Следует проверять остроту зрения, проводить офтальмоскопию. При выявлении какого-либо нарушения - немедленно прекратить лечение препаратом.

При соблюдении рекомендуемой дозировки случаи ретинопатии наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо пропорциональна величине ежедневной дозы.

В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомодации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, связанном с вождением автомобиля или другими, потенциально опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени необходимо проверять содержание гидроксихлорокина в плазме крови. Следует периодически контролировать картину крови и при обнаружении патологических отклонений - прекратить курс лечения. Особая осторожность требуется при назначении плаквенила больным с чувствительностью к хинину в анамнезе. У больных с псориазом чаще возникают кожные реакции. Хотя существуют данные об успешном лечении поздней кожной порфирии гидроксихлорокином, наблюдались случаи ухудшения состояния больного, связанные с приемом препарата. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с недостатком глюкоз-6-фосфат-дегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ретинопатии, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, поносы, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота). Как правило, эти симптомы исчезают сразу при прекращении курса лечения или уменьшении доз. Редко наблюдалась мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, миелодепрессия, токсический психоз.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существуют данные об увеличении содержания дигоксина в плазме под воздействием плаквенила. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирующее действие хлорокина на уровне нейро-мышечного соединения. Одновременный прием антацидных средств препятствует поступлению хлорокина в организм. Поэтому, рекомендуется их принимать с интервалом не менее 4 часов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: адекватное лечение обеспечило выздоровление после приема 36 таблеток плаквенила, известен случай смертельного исхода, наступившего вскоре после приема 54 таблеток препарата. Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у малолетних детей, дозы в 1 и 2 г могут оказаться смертельными.

Симптомы передозировки - головные боли, расстройства зрения, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение - симптоматическое.

Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам, такая мера оказалась эффективной для коррекции кардиотоксичности хлорокина. В крайне тяжелых случаях необходимо вводить допамин. После острой фазы передозировки больной должен оставаться под бдительным наблюдением не менее 6 часов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 56 или 100 выпуклых с обеих сторон с гладкой полированной поверхностью, без надписи, покрытых сахаром таблеток оранжевого цвета в упаковке.

-----"ГИНКОГИНК"---------------------------------------------ГИНКОГИНК (GINKOGINK, Лес Лабораториес БИОГАЛЕНИК, Франция) --------------------

СОСТАВ: экстракт гинко билоба (Ginko biloba).

СВОЙСТВА: препарат улучшает мозговое кровообращение.

ПОКАЗАНИЯ: нарушение внимания и памяти у престарелых пациентов, болезнь Рейно, синдром Рейно, головокружение.

ДОЗИРОВКА: экстракт назначают по 1 мл, растворяя в половине стакана воды, 3 раза в сутки во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гинко билоба.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головная боль, аллергическая реакция в виде кожной сыпи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 90 мл экстракта во флаконе с дозирующим клапаном.

-----"ГИНКОР ФОРТ"-------------------------------------------ГИНКОР ФОРТ (GINKOR FORT, БОФУР-ИПСЕН Интернасиональ, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 капсула (625 мг) содержит 14 мг экстракта гинко билоба, 300 мг гептаминола гидрохлорида, 300 мг оксерутина, 9 мг стеарата магния, 2 мг кремниевой кислоты. Состав оболочки капсулы: головка - желтый оксид железа, индиготин, двуокись титана, желатин; корпус - желтый оксид железа, двуокись титана, желатин.

СВОЙСТВА: гинкор форт повышает тонус вен, увеличивает периферическое сопротивление и снижает проницаемость мелких кровеносных сосудов. Препарат оказывает локальное ингибирующее действие по отношению к определенным медиаторам (гистамин, брадикинин, серотонин), лизосомальным ферментам и свободным радикалам, которые принимают участие в развитии воспалительного процесса и деградации коллагеновых волокон. Содержащийся в препарате гептаминола гидрохлорид способствует притоку венозной крови в правые отделы сердца.

ПОКАЗАНИЯ: венозно-лимфатическая недостаточность.

ДОЗИРОВКА: 2 капсулы в сутки (по 1 утром и вечером).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: приступы гипертензии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: содержащийся в препарате гептаминол может дать положительную реакцию при допинговом тестировании спортсменов.

Необходимо вести наблюдения за АД в начале лечения препаратом у пациентов, склонных к повышению АД.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: приступы гипертензии, связанные с действием гептаминола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае значительного случайного или сознательного превышения доз рекомендуется следить за АД и ЧСС.

-----"ГИРУДОИД"----------------------------------------------ГИРУДОИД (HIRUDOID, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия) --------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 3 или 4,45 мг мукополисахаридного полиэфира серной кислоты; 1 г геля содержит 3 или 4,45 мг мукополисахаридного полиэфира серной кислоты.

СВОЙСТВА: при местном применении оказывает противовоспалительное действие, препятствует тромбообразованию, а также способствует рассасыванию тромбов, гематом и кровоподтеков, стимулирует регенерацию соединительной ткани.

ПОКАЗАНИЯ: воспаление и тромбозы поверхностных вен, флебиты при варикозном расширении вен, трофические язвы голени, фурункулы, карбункулы, лимфаденит, гематомы и кровоподтеки, рубцы после травм, ожогов, операций.

ДОЗИРОВКА: 3-5 см мази или геля один или несколько раз в сутки осторожно втирают в кожу до полного впитывания. При выраженной болезненности в месте поражения, нанести на кожу тонким слоем и прикрыть повязкой. Для разрыхления грубых рубцов необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца.

Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофорезе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида на слизистые оболочки и в глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке.

-----ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ---------------------------------ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях симпатической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает интенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь 35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетидина в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической иннервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мочой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанетидина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плазме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизменного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.

У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выводится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере.

ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почечной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта. Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками).

ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.

В клинической практике рекомендуется придерживаться следующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом примерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное снижение кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени.

При сочетании исмелина с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение большого количества катехоламинов, которые при определенных обстоятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности необходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следует назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходимость отмены препарата на несколько дней до операции. Для премедикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр беременности исмелин следует назначать только по строгим показаниям. Активное вещество препарата исмелин проникает в материнское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных количествах.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к задержке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, однако, потенция сохраняется.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать временное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиазина гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.

Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав офтальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, коллапс, брадикардия, диарея.

Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.

-----ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика) --------------------

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертензивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эффект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адренорецепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению периферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не влияет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с признаками почечной недостаточности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почечная.

ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного снижения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начиная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходимого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотерапии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, которые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увеличить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного снижения давления на диуретике, добавление эстулика к терапевтической схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпатомиметической активностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ блокада 2-й или 3-й степени.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осторожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функцией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо отрицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седативное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лечения. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактивности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препараты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Одновременное назначение бета-блокаторов может приводить к выраженной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардитическим действием; примером является пиндолол (вискен). Седативное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, гипотония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптоматическое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в вливание изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в заметных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001 или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке.